| 主权项 |
1.一种式(Ⅰ)之全氢异 衍生物:式中-记号R为相同 且表未取代或在2或3位由卤表原子或由甲基取代 之苯基 ,-记号RC_1C表未取代或由一或多个羟基取代之苯基 、 烷氧基或二烷胺基,或RC_1C表荼基或 基或单或多环 系 饱和或不饱和之杂环基,其选 吩基, 基或苯并 吩 基且其可为未取代或由卤表原子或由烷基或烷氧 基取代, -记号RC_2C表氢原子或羟基、烷基,醯氧基或醯胺基 , -记号RC_3C表未取代或于2位由含1或2个碳原子之烷 基或烷氧基取代之苯基及-记号RC_4C表氟原子或羟 基及 记号RC_5C表氢原子,或记号RC_4C与RC_5C表羟基,或记 号RC_4C与RC_5C一起形成一键,上述烷基及醯基(除非 另 外陈述)为直链或支链且各含1至4个碳原子,呈外消 旋 型式,呈立体异构型式,具下述结构:或呈其在-CHRC_1 CRC_2C链之(R)或(S)型式,或以这些型式之混合物之型 式 ,及其盐(当这些存在时)。2.根据申请专利范围第1 项之全氢异 衍生物,其为7 ,7-二苯基-4-(2-甲氧苯基)-2-[2-(2-甲氧苯基 )丙醯基]-全氢异 -4-醇;7,7-二苯基-4-(2- 甲氧苯基)-2-[2-(2-甲氧苯基)丙醯基]-全氢异 -4,5-二醇;7,7-二苯基-4-(2-甲氧苯基)-2-[ 2-(2-羟苯基)乙醯基]-全氢异 -4-;7,7-二苯 基-4-(2-甲氧苯基)-2-(3- 乙醯基)全氢异 -4,5-二醇;7,7-二苯基-4-(2-甲氧苯基)-2-[ (2-甲氧苯基)乙醯基]-全氢异 -4-醇;或7,7- 二苯基-4-(2-甲氧苯基)-2-[2-(2-羟苯基)-丙醯 基)全氢异 -4-醇。3.一种制备根据申请专利范围第 1项之全氢异 衍生物 之方法,其包括将式(Ⅱ)之酸:或其反应性衍生物( 其中R C_1C与RC_2C如申请专利范围第1项所定义),与式(Ⅲ) 之 异 衍生物反应:(式中记号R、RC_3C、RC_4C与RC_5C 如申请专利范围第1项中所定义),若适当将所得产 物(其 中RC_4C为羟基且RC_5C为氢原子)转化成其中RC_4C为氟 原 子及RC_5C为氢原子或其中RC_4C与RC_5C一起形成一键 之 产物,且若适当转化所得产物成盐(若此存在时)。4 .一种制备根据申请专利范围第1项之全氢异 衍生 物 (其中RC_5C不为羟基者)之方法,其包括将式(Ⅳ)之有 机 金属化合物:RC_3C-M (Ⅳ)式中RC_3C定义如上且M 表锂、MgX或CeXC_2C基(其中X为卤素原子),与式(Ⅴ)之 全氢异 酮衍生物反应:式中R,RC_1C与RC_2C如申请 专利范围第1项中所定义,若适当将所得之醇转化 成其中 RC_4C为氟原子及RC_5C为氢原子或其中RC_4C与RC_5C一 起 形成一键之全氢异 衍生物,且若适当分离异构物, 及 /或转化所得产物成盐(若此存在时)。5.一种用于 治疗以拮抗P物质作用之医药组合物,包含至 |
