基于去甲基甲地孕酮衍生物的新颖组合物及其生产方法

摘要

本发明提供了基于去甲基甲地孕酮衍生物的具有避孕作用的新颖组合物及其制备方法。所述新组合物可确保长期的避孕效果。

主权项

1、新颖的皮下植入物形式的组合物，含有一种有效量的选自下列的3位取代的6-甲基17α-OR₁20-氧代19-去甲孕4，6二烯：a)式Ⅰ的3，20-二氧代6-甲基17α-OR₁19-去甲孕4，6-二烯其中R₁为氢或2至16碳原子的脂肪族的、芳香族的或环烷有机烃羧酸的酰基部分。b)式Ⅱ的3-OR₂6-甲基20-氧代17α-OR₁19-去甲孕4，6-二烯其中R₁为上述所定义R₂为氢、羧酸的酰基或1至8个碳原子的烷基。c)通式Ⅲ的3-R₃R₄6-甲基17α-OR₁20-氧代19-去甲孕4，6-二烯。其中R₁如上定义R₃与R₄一起形成一表达式为=N-O-R₅的肟基R₅为一氢、一低烷基或一羧烷基，或R₃R₄-一起形成一被选择取代的二氧亚烷基，或取代基R₃和R₄均为一低级烷氧基。(a)、(b)、(c)在混合物中或与生理上可承受的载体上的、生理上可接受的稀释剂结合。