| 主权项 |
1.一种如下式(Ⅰ)化合物及其制药容许盐式中RC^0C 为氢 ,甲基或羟甲基;RC^1C为有至少一个下述取代基A之CC _1 -12C烷基;RC^2C及 RC^3C可相同或相异,各为氢,卤素 ,羟基,CC_1-5C烷氧基,CC_2-7C烷氧羰基,CC_1-5C烷 基;X为O或S;Ar为如下式(Ⅱ)或(Ⅲ)基:式中RC^4C为氢 ,卤素,羟基,羟甲基,CC_1-5C烷氧基,CC_1-5C烷基, 如下述芳基,或CC_1-4C卤烷基;RC^5C为氢,卤素,羟基 ,或 CC_1-5C烷基;RC^6C为氢,卤素,羟基,CC_1-5C烷 氧基或CC_1-5C烷基;该芳基为苯基或基而未取代 或有 至少一个下述取代基B;该取代基A乃选自羧基,CC_2-7 C 烷氧羰基,(二CC_1-4C烷基)胺甲醯基,胺甲醯基,羟胺 甲醯基,羟基,CC_1-6C羧醯氧基及2,4-二氧唑啶-- 基;该取代基B乃选自卤素,CC_1-4C烷基,CC_1-3C烷氧 基,硝基,CC_1-4C卤烷基及羟基。2.如申请专利范围 第1项之化合物,其中RC^0C为氢或甲 基。3.如申请专利范围第1项之化合物,其中RC^0C为 氢。4.如申请专利范围第1-3项中任一项之化合物, 其中RC ^1C为有1-8个下述取代基之CC_1-12C烷基,该取代基 AC ^1C乃选自羧基,CC_2-7C烷氧羰基,芳氧羰基(其中芳基 如申请专利范围第1项之定义),芳烷氧羰基(其中芳 烷基 如申请专利范围第1项之定义),CC_2-7C单及二烷胺甲 醯 基,胺甲醯基,羟胺甲醯基,羟基,CC_1-6C脂族羧醯氧 基及2,4-二氧唑啶--基。5.如申请专利范围第4项之 化合物,其中 RC^1C 为有 1 -6 个下述取代基 AC^2C之CC_1-12C烷基;该取代基 AC^ 2C乃选自羧基,CC_2-5C烷氧羰基,未取代或有选自卤 素 ,CC_1-4C烷基,CC_1-3C烷氧基,硝基,三氟甲基及羟基 之 1-3 个取代基之苯氧羰基,未取代或有选自卤素, CC _1-4C烷基,CC_1-3C烷氧基,硝基,三氟甲基及羟基之 1 -3 个取代基之 氧羰基及苯乙氧羰基,CC_2-4C单烷胺 甲醯基,胺甲醯基,羟胺甲醯基,羟基,CC_1-6C脂族羧 醯氧基,及 2,4 -二氧唑啶--基。6.如申请专利范围 第5项之化合物,其中 RC^1C为有 1 -6 个下述取代基 AC^3C之CC_1-6C烷基;该取代基 AC^3 C乃选自羧基,CC_2-5C烷氧羰基,未取代或有选自卤素 , CC_1-3C烷基,CC_1-3C烷氧基,硝基,三氟甲基及羟基之 1-3 个取代基之 氧羰基及苯乙氧羰基;CC_2-4C单烷 胺甲醯基,胺甲醯基,羟胺甲醯基,羟基,CC_1-6C脂族 羧醯氧基;及 2,4 -二氧唑啶--基。7.如申请专利范 围第6项之化合物,其中 RC^1C为有 1 -4 个下述取代基 AC^4C之CC_1-6C烷基;该取代基 AC^4 C乃选自羧基,CC_2-5C烷氧羰基,未取代或有选自 CC_1- 4C烷基及羟基之 1-3 个取代基之 氧羰基;CC_2-4C单 烷胺甲醯基;胺甲醯基,羟胺甲醯基,羟基,CC_1-6C脂 族羧醯氧基及 2,4-二氧唑啶--基。8.如申请专利范 围第7项之化合物,其中 RC^1C为有 1- 4 个下述取代基 AC^5C之CC_1-3C烷基;该取代基 AC^5C 乃选自羧基,CC_2-4C烷氧羰基,未取代或有选自 CC_1-4 C烷基及羟基之 1-3 个取代基之 氧羰基;CC_2-3C单烷 胺甲醯基;胺甲醯基;羟胺甲醯基;羟基;CC_2-5C脂族 羧醯氧基;及 2,4-二氧唑啶--基。9.如申请专利范围 第8项之化合物,其中 RC^1C为有 1- 4 个下述取代基 AC^6C之CC_1-3C烷基;该取代基 AC^6C 乃选自羧基;CC_2-4C烷氧羰基;CC_2-3C单烷胺甲醯基; 胺甲醯基;羟胺甲醯基;羟基;CC_2-5C脂族羧醯氧基; 及 2,4-二氧唑啶--基。10.如申请专利范围第9项之 化合物,其中RC^1C为有1或 2个下述取代基AC^7C之CC_1-3C烷基;该取代基AC^7C乃 选自CC_2-4C烷氧羰基,羟基,CC_2-5C脂族羧醯氧基及2 ,4-二氧 唑啶-5-基。11.如申请专利范围第10项之化 合物,其中RC^1C为甲氧羰 甲基,乙氧羰甲基,2-甲氧羰乙基,双(甲氧羰基)甲基 ,羟甲基,2-羟乙基,1,2-二羟乙基,1,3-二羟基 -2-丙基,1-甲氧羰基-1-羟甲基,2-甲氧羰基-2 -羟乙基,2-乙醯氧乙基或2,4-二氧唑啶--基甲基 。12.如申请专利范围第11项之化合物,其中RC^1C为 甲氧羰 甲基,乙氧羰甲基,2-甲氧羰乙基,双(甲氧羰基)甲基 ,羟甲基,2-羟乙基,2-甲氧羰基-2-羟乙基或2,4 -二氧唑啶--基甲基。13.如申请专利范围第1项之化 合物,其中:RC^2C及RC^3 C可相同或相异,各为氢,氟,氯,溴,羟基,甲氧基, 乙氧基,羧基,CC_2-7C烷氧羰基,CC_1-5C烷基,硝基, 三氟甲基或有1-8个下述取代基AC^1C之CC_1-12C烷基; 该取代基 AC^1C乃选自羧基,CC_2-7C烷氧羰基,芳氧羰 基(其中芳基如申请专利范围第1项之定义),芳烷氧 羰基 (其中芳烷基如申请专利范围第1项之定义),CC_2-7C 单 及二烷胺甲醯基,胺甲醯基,羟胺甲醯基,羟基,CC_1-6 C脂族羧醯氧基及2,4-二氧唑啶--基。14.如申请专利 范围第13项之化合物,其中RC^2C为H,F, Cl,Br,羟基,甲氧基,乙氧基,CC_1-4C烷基,硝基, 或有选自羧基,CC_2-3C烷氧羰基,甲胺甲醯基,胺甲醯 基,羟基及CC_2-5C脂族羧醯氧基之1-3个取代基之CC_1- 4C烷基。15.如申请专利范围第14项之化合物,其中RC ^2C为H,F, Cl,Br,羟基,甲氧基,乙氧基,CC_1-4C烷基,或有选 自羧基,CC_2-3C烷氧羰基,甲胺甲醯基,胺甲醯基,羟 基及CC_2-5C脂族羧醯氧基之1-3个取代基之CC_1-3C烷 基 。16.如申请专利范围第15项之化合物,其中RC^2C为H, F, Cl,羟基,甲氧基,CC_1-4C烷基或羟甲基。17.如申请专 利范围第16项之化合物,其中RC^2C为H,Cl ,羟基,甲氧基,甲基或羟甲基。18.如申请专利范围 第17项之化合物,其中RC^2C为H,Cl ,羟基或羟甲基。19.如申请专利范围第18项之化合 物,其中RC^2C为H,Cl ,羟甲基。20.如申请专利范围第19项之化合物,其中 RC^2C为H。21.如申请专利范围第13项之化合物,其中 RC^3C为H,F, Cl,羟基,甲氧基,甲基或第三丁基。22.如申请专利 范围第21项之化合物,其中RC^3C为H,F, 羟基,甲氧基或甲基。23.如申请专利范围第22项之 化合物,其中RC^3C为H或甲 基。24.如申请专利范围第23项之化合物,其中RC^3C 为H。25.如申请专利范围第1项之化合物,其中RC^4C 为H,F, Cl,Br,羟基,羟甲基,甲氧基,乙氧基,CC_1-5C烷基 ,乙醯氧基,硝基,氰基, 氧基,苯氧基,苯基或三氟 甲基。26.如申请专利范围第25项之化合物,其中RC^4 C为H,F, Cl,Br,羟基,羟甲基,甲氧基,乙氧基,CC_1-4C烷基 ,乙醯氧基,硝基, 氧基,苯氧基,苯基或三氟甲基。 27.如申请专利范围第26项之化合物,其中RC^4C为H,F, Cl,Br,甲氧基,CC_1-4C烷基,苯氧基或三氟甲基。28.如 申请专利范围第1项之化合物,其中RC^5C为H,F, Cl,Br,羟基,甲氧基,CC_1-5C烷基或硝基。29.如申请专 利范围第28项之化合物,其中RC^5C为H,F, Cl,Br,羟基,甲氧基或CC_1-4C烷基。30.如申请专利范 围第29项之化合物,其中RC^5C为H,Cl ,甲氧基或CC_1-4C烷基。31.如申请专利范围第1项之 化合物,其中RC^6C为H,F, Cl,羟基,甲氧基或甲基。32.如申请专利范围第31项 之化合物,其中RC^6C为H,羟 基,甲氧基或甲基。33.如申请专利范围第32项之化 合物,其中RC^6C为H,羟 基或甲氧基。34.如申请专利范围第1项之化合物, 其中Ar为苯基,2- 氯苯基,3-氯苯基,4-氯苯基,3-溴苯基,3-氟苯基 ,3-苯氧苯基,3-甲苯基,3-甲氧苯基,3,5-二氯 苯基,3,5-二第三丁基-4-羟苯基,3,4,5-三甲氧 苯基,3-三氟甲苯基,3-氯-4-氟苯基,1-基或2 -基。35.如申请专利范围第34项之化合物,其中Ar 为苯基,2- 氯苯基,3-氯苯基,4-氯苯基,3-溴苯基,3-氟苯基 ,3-甲苯基,3-甲氧苯基,3,5-二第三丁基-4-羟 苯基,3-三氟甲苯基,3-氯-4-氟苯基或2-基。36.如 申请专利范围第35项之化合物,其中Ar为苯基,3- 氯苯基,3-溴苯基,3-三氟甲苯基,3-氯-4-氟苯基 或2-基。37.如申请专利范围第1项之化合物,其中 X为氧。38.如申请专利范围第1项之化合物,其中:RC^ 0C为氢, 甲基或羟甲基;RC^1C为有1-8个下述取代基AC^1C之CC_1 -12C烷基;RC^2C及 RC^3C可相同或相异,各为 H,F,Cl ,Br,羟基,甲氧基,乙氧基,羧基,CC_2-7C烷氧羰基 ,CC_1-5C烷基,硝基,三氟甲基或有 1-8 个下述取 代基AC^1C之 CC_1-12C烷基;X为O或S;Ar为如申请专利 范围第1项式(Ⅱ)或(Ⅲ)之基;RC^4C为H,F,Cl,Br, 羟基,羟甲基,甲氧基,乙氧基,CC_1-5C烷基,乙醯氧 基,硝基,氰基, 氧基,苯氧基,苯基或三氟甲基;RC ^5C为H,F,Cl,Br,羟基,甲氧基,CC_1-5C烷基或硝基 ;RC^6C为H,F,Cl,羟基,甲氧基或甲基;该取代基 AC ^1C乃选自羧基,CC_2-7C烷氧羰基,芳氧羰基(其中芳基 如申请专利范围第1项),芳烷氧羰基(其中芳烷基如 申请 专利范围第1项),CC_2-7C单及二烷胺甲醯基,胺甲醯 基 ,羟胺甲醯基,羟基,CC_1-6C脂族羧醯氧基及 2,4-二 氧唑啶-5-基。39.如申请专利范围第1项之化合物, 其中:RC^0C为氢, 甲基;RC^1C为有1-6个下述取代基AC^2C之CC_1-12C烷基 ;RC^2C为H,F,Cl,Br,羟基,甲氧基,乙氧基,CC_1- 4C烷基,硝基,有选自羧基,CC_2-3C烷氧羰基,甲胺甲 醯基,胺甲醯基,羟基及CC_2-5C脂族羧醯氧基之1-3个 取代基之CC_1-4C烷基,RC^3C为H,F,Cl,羟基,甲氧基 ,甲基或第三丁基;X为O或S;Ar为如如申请专利范围 第 1项中式(Ⅱ)或(Ⅲ)之基;RC^4C为H,F,Cl,Br,羟基 ,羟甲基,甲氧基,乙氧基,CC_1-4C烷基,乙醯氧基, 硝基, 氧基,苯氧基,苯基或三氟甲基;RC^5C为H,F ,Cl,Br,羟基,甲氧基或CC_1-4C烷基;RC^6C为H,F, Cl,羟基,甲氧基或甲基;该取代基 AC^2C乃选自羧基, CC_2-5C烷氧羰基,未取代或有选自卤素,CC_1-4C烷基, CC_1-3C烷氧基,硝基,三氟甲基及羟基之 1-3 个取代 基之苯氧羰基,未取代或有选自卤素,CC_1-4C烷基,CC_ 1-3C烷氧基,硝基,三氟甲基及羟基之 1-3 个取代基 之 氧羰基及苯乙氧羰基,CC_2-4C单烷胺甲醯基,胺甲醯 基,羟胺甲醯基,羟基,CC_1-6C脂族羧醯氧基,及 2,4 -二氧唑啶--基。40.如申请专利范围第1项之化合物 ,其中:RC^0C为氢或 甲基;RC^1C为有至少1-6个下述取代基AC^3C之CC_1-6C 烷基;RC^2C为H,F,Cl,Br,羟基,甲氧基,乙氧基,C C_1-4C烷基,或有选自羧基,CC_2-3C烷氧羰基,甲胺甲 醯基,胺甲醯基,羟基及CC_2-5C脂族羧醯氧基之1-3个 取代基之CC_1-3C烷基;RC^3C为H,F,Cl,羟基,甲氧基 ,甲基或第三丁基;X为O或S;Ar为如申请专利范围第1 项中式(Ⅱ)或(Ⅲ)之基;RC^4C为H,F,Cl,Br,羟基, 羟甲基,甲氧基,乙氧基,CC_1-4C烷基,乙醯氧基,硝 基, 氧基,苯氧基,苯基或三氟甲基;RC^5C为H,F, Cl,Br,羟基,甲氧基或CC_1-4C烷基;RC^6C为H,F,Cl ,羟基,甲氧基或甲基;该取代基 AC^3C乃选自羧基,CC _2-5C烷氧羰基,未取代或有选自卤素,CC_1-3C烷基,CC _1-3C烷氧基,硝基,三氟甲基及羟基之 1-3 个取代基 之 氧羰基及苯乙氧羰基;CC_2-4C单烷胺甲醯基,胺甲 醯基,羟胺甲醯基,羟基,CC_1-6C脂族羧醯氧基;及 2 ,4-二氧唑啶--基。41.如申请专利范围第1项之化合 物,其中:RC^0C为氢或 甲基;RC^1C为有至少1-4个下述取代基AC^4C之CC_1-3C 烷基;RC^2C为H,F,Cl,羟基,甲氧基,CC_1-4C烷基或 羟甲基;RC^3C为H,Cl,羟基,甲氧基或甲基;X为氧; Ar为如申请专利范围第1项中式(Ⅱ)或(Ⅲ)之基;RC^4C 为H,F,Cl,Br,羟基,羟甲基,甲氧基,乙氧基,CC_1 -4C烷基,乙醯氧基,硝基, 氧基,苯氧基,苯基或三 氟甲基;RC^5C为H,F,Cl,Br,羟基,甲氧基或CC_1-4C 烷基;RC^6C为H,F,Cl,羟基,甲氧基或甲基;该取代 基AC^4C乃选自羧基,CC_2-5C烷氧羰基,未取代或有选 自 CC_1-4C烷基及羟基之1-3个取代基之 氧羰基;CC_2-4C 单烷胺甲醯基;胺甲醯基,羟胺甲醯基,羟基,CC_1-6C 脂族羧醯氧基及2,4-二氧唑啶--基。42.如申请专利 范围第1项之化合物,其中:RC^0C为氢或 甲基;RC^1C为有至少1-4个下述取代基AC^5C之CC_1-3C 烷基;RC^2C为H,Cl,羟基,甲氧基,甲基或羟甲基;RC ^3C为H或甲基;X为氧;Ar为如申请专利范围第1项中式 ( Ⅱ)或(Ⅲ)之基;RC^4C为H,F,Cl,Br,羟基,羟甲基, 甲氧基,乙氧基,CC_1-4C烷基,乙醯氧基,硝基, 氧 基,苯氧基,苯基或三氟甲基;RC^5C为H,F,Cl,Br, 羟基,甲氧基或CC_1-4C烷基;RC^6C为H,羟基,甲氧基 或甲基;该取代基 AC^5C乃选自羧基,CC_2-4C烷氧羰基 ,未取代或有选自 CC_1-4C烷基及羟基之 1-3 个取代 基 之 氧羰基;CC_2-3C单烷胺甲醯基;胺甲醯基;羟胺甲 醯基;羟基;CC_2-5C脂族羧醯氧基;及 2,4-二氧唑啶 --基。43.如申请专利范围第1项之化合物,其中:RC^0C 为氢, RC^1C为有至少1-4个下述取代基AC^6C之CC_1-3C烷基;R C^2C为H,Cl,羟基,甲氧基,甲基或羟甲基;RC^3C为H ,X为氧;Ar为如申请专利范围第1项中式(Ⅱ)或(Ⅲ)之 基;RC^4C为H,F,Cl,Br,甲氧基,CC_1-4C烷基,苯氧 基或三氟甲基;RC^5C为H,Cl,甲氧基或CC_1-4C烷基;R C^6C为H,羟基或甲氧基;该取代基 AC^6C乃选自羧基;C C_2-4C烷氧羰基;CC_2-3C单烷胺甲醯基;胺甲醯基;羟 胺甲醯基;羟基;CC_2-5C脂族羧醯氧基;及 2,4-二氧 唑啶--基。44.如申请专利范围第1项之化合物,其中 :RC^0C为H,R C^1C为有1-2个选自下述取代基AC^7C之CC_1-3C烷基;RC ^2C为H,Cl,羟基或羟甲基;RC^3C为H;X为氧;Ar为苯 基,2-氯苯基,3-氯苯基,4-氯苯基,3-溴苯基,3 -氟苯基,3-苯氧基苯基,3-甲苯基,3-甲氧苯基,3 ,5-二氯苯基,3,5-二第三丁基-4-羟苯基,3,4, 5-三甲氧苯基,3-三氟甲苯基,3-氯-4-氟苯基,1 -基或2-基;该取代基AC^7C乃选自CC_2-4C烷氧羰 基,羟基,CC_2-5C脂族羧醯氧基及2,4-二氧唑啶-- 基。45.如申请专利范围第1项之化合物,其中:RC^0C 为H,R C^1C为甲氧羰甲基,乙氧羰甲基,2-甲氧羰乙基,双(甲 氧羰基)甲基,羟甲基,2-羟乙基,1,2-二羟乙基,1 ,3-二羟基-2-丙基,1-甲氧羰基-1-羟甲基,2- 甲氧羰基-2-羟乙基,2-乙醯氧乙基或2,4-二氧唑啶 --基甲基;RC^2C为H,Cl或羟甲基;RC^3C为H;X为氧 ;Ar为苯基,2-氯苯基,3-氯苯基,4-氯苯基,3-溴 苯基,3-氟苯基,3-甲苯基,3-甲氧苯基,3,5-二 第三丁基-4-羟苯基,3-三氟甲苯基,3-氯-4-氟苯 基或2-基。46.如申请专利范围第1项之化合物,其 中:RC^0C为H,R C^1C为甲氧羰甲基,乙氧羰甲基,2-甲氧羰乙基,双(甲 氧羰基)甲基,羟甲基,2-羟乙基,2-甲氧羰基-2-羟 乙基或2,4-二氧唑啶--基甲基;RC^2C为H,RC^3C为H ,X为氧,Ar为苯基,3-氯苯基,3-溴苯基,3-三氟甲 苯基,3-氯-4-氟苯基或2-基。47.如申请专利范围 第1项之化合物,其系选自:2-[2- (4-甲氧羰甲苯氧基)-1-甲基乙基]胺基-1-(3-氯苯 基)乙醇;2-2-[4-(2-甲氧羰乙基)苯氧基]-1-甲基 乙基胺基--苯乙醇;2-[2-(4-甲氧羰甲苯氧基)-1 -甲基乙基]胺基-1-(3-溴苯基)乙醇;2-[2-(4-甲 氧羰甲苯氧基)-1-甲基乙基]胺基-1-(3,5-二氯苯 基)乙醇;2-[2-(4-甲氧羰甲苯氧基)-1-甲基乙基] 胺基-1-苯乙醇;2-[2-(4-甲氧羰甲苯氧基)-1-甲 基乙基]胺基-1-(3-氯-4-氟苯基)乙醇;2-[2-(4 -甲氧羰甲苯氧基)-1-甲基乙基]胺基-1-(3-甲氧苯 基)乙醇;2-[2-(4-甲氧羰甲苯氧基)-1-甲基乙基] 胺基-1-(3-三氟甲苯基)乙醇;5-[4-2-[2-(3-氯 苯基)-2-羟乙胺基]丙氧基 基唑啶-,-二酮;5-[4 -2-[2-(3-三氟甲苯基)-2-羟乙胺基]丙氧基 基唑 啶-,-二酮;2-2-[4-(-甲氧羰基--羟甲基) 苯氧基]-1-甲基乙基胺基---氯苯基)乙醇;2-2-[ 4-(2-甲氧羰基-2-羟乙基)苯氧基]-1-甲基乙基胺 基---氯苯基)乙醇;2-[2-(4-羟甲苯氧基)-1-甲 基乙基]胺基-1-(3-氟苯基)乙醇;2-2-[4-(2-羟 乙基)苯氧基]-1-甲基乙基胺基---氯苯基乙醇;2- 2-[4-(3-羟丙基)苯氧基]-1-甲基乙基胺基---氯 苯基乙醇;及其盐。48.一种用以防治糖尿病,肥胖, 高脂血症,高糖血症, 糖尿病并发症,肥胖性高血压及骨疏松症之药学组 成物, 内含至少一种如申请专利范围第1项之化合物,掺 和制药 |
