| 主权项 |
1.一种如通式Ⅰ之化合物以及其药学上可接受之 盐:其中 R为氢、或(CC_1-6C)烷基;RC_1C代表氢及RC_2C代表氢、 卤素、(CC_1-4C)烷基、(CC_1-4C)烷氧基、或三氟甲基, 或RC_1C及RC_2C二者均代表卤素或CC_1-6C烷氧基;X为氧 或硫原子;Y代表(CC_2C-CC_6C)伸烷基链或环伸戊基、 环伸己基、或环伸庚基。2.如申请专利范围第1项 之化合物以及其药学上可接受之 盐,其中R为氢或(CC_1-4C)烷基;RC_1C代表氢及RC_2C代 表氢、卤素(CC_1-4C)烷基或(CC_1-4C)烷氧基,或RC_1C 及RC_2C二者均代表卤素或CC_1-4C烷氧基;X为氧或硫 原 子以及Y代表(CC_2-6C)伸烷基链或环伸戊基、环伸己 基或 环伸庚基。3.如申请专利范围第1或2项之化合物以 及其药学上可接 受之盐,其中R为氢;RC_1C代表氢及RC_2C代表氢、卤素 、(CC_1-4C)烷基或(CC_1-4C)烷氧基,或RC_1C及RC_2C二 者均代表卤素或CC_1-4C烷氧基;X为氧或硫原子;以及 Y 为(CC_2-6C)伸烷基链。4.如申请专利范围第1项之化 合物,其为2,3-二氢-3 -(2'-硝基氧乙基)-4H-1,3-苯并 --酮。5.如申请专利范 围第1项之化合物,其为2,3-二氢-6 -甲基-3-(2'-硝基氧乙基)-4H-1,3-苯并 -- 酮。6.如申请专利范围第1项之化合物,其为2,3-二 氢-7 -氯-3-(2'-硝基氧乙基)-4H-1,3-苯并 --酮 。7.如申请专利范围第1项之化合物,其为2,3-二氢-7 -甲基-3-(2'-硝基氧乙基)-4H-1,3-苯并 -- 酮。8.如申请专利范围第1项之化合物,其为2,3-二 氢-3 -(2'-硝基氧乙基)-4H-1,3-苯并 --酮。9.一种治疗心脏 血管疾病之药学组合物,包含治疗有效量 之至少一种如申请专利范围第1项之化合物以及至 少一种 药学上可接受之赋形剂。10.如申请专利范围第1项 之化合物,其系用于制造心脏 血管疾病之治疗药剂。11.一种制备式Ⅰ化合物之 方法:(其中R,RC_1C,RC_2C ,X及Y如在申请专利范围第1项中之定义)其特微为 将1莫 耳量之式Ⅱ醯胺与式Ⅲ醛或其缩醛衍生物或其聚 合物R- CHO Ⅲ在由强矿酸或强矿酸与CC_2C-CC_4C烷 酸之混合物所形成之酸性介质中及于有机溶剂存 在下,在 温度为约-10℃至反应混合物之回流温度下缩合,藉 此得 到式Ⅳ化合物(其中RC_3C为氢或(CC_2-4C)醯基)当RC_3C 为(CC_2-4C)醯基时,其藉水解被转变成对应之式Ⅴ化 合 物;该法另一特征为将藉式Ⅴ化合物与卤化剂反应 而得之 式Ⅵ化合物(其中halo为卤素原子)于存在有机溶剂 及温度 为反应混合物之回流温度至室温下,用1莫耳过量 之硝酸 |
