2-取代甲基-2，3-二氢咪唑[1，2-c]喹唑啉-5-酮(硫酮)及其制备方法和用途

摘要

本发明提供一新系列的2-取代甲基-2，3-二氢咪唑[1，2-c]喹唑啉-5-酮(硫酮)的化合物，这些化合物被发现在高血压及排尿困难治疗中为一有用的活性成分。

主权项

1、一种具在下列结构式之咪唑[1，2-c]喹唑啉化合物，包含其光学活性的消旋混合化合物和光学的纯R和S立体异构物，其中：X是O或S；R₁是氢，低烷基，苯基或苯基(低烷基)；R₂是氢，低烷基，苯基或苯基(低烷基)；或R₁和R₂一起代表4到10碳原子的亚烷基或其中R₅代表(a)2-(2-羟乙氧)乙基；(b)嘧啶基；(c)从C₁-C₄烷基所组成族群选择一个或两个取代基适当取代的2-，3-或4-吡啶基；和(d)从卤原子，甲氧基，三氟甲基，C₁-C₄烷基，硝基，乙酰基，和氰基所组成族群中选择一个或两个取代基适当取代的苯甲酰，苯甲基，苯基和二苯甲基；和(i)R₆和R₇一起代表4到6碳原子的亚烷基或或(iii)当R₆代表氢原子或羟基时，R₇代表(a)嘧啶基；(b)从C₁-C₄烷基所组成族群中选择一个或两个取代基适当取代的2-，3-或4-吡啶基；和(c)从卤原子，甲氧基，三氟甲基，C₁-C₄烷基，硝基，乙酰基，和氰基所组成族群中选择一个或两个取代基适当取代的苯甲酰，苯甲基，苯基和二苯甲基；R₃是卤素，氢，烷基，三氟甲基或低烷氧基；R₄是卤素，氢，烷基，三氟甲基或低烷氧基；及R₈是C₁-C₄烷基或苯基(C₁-C₄)烷基；或其制药容许盐。