发明名称 双环芳族磺酸、磺醯氯及磺醯胺之制法
摘要 本发明提供一种在与水互溶,非反应的溶剂中,应用一个双环芳族化合物和三氧化硫-N,N-二甲基甲醯胺复合物反应合成双环芳族磺酸的新颖方法。所得的磺酸可以藉由和亚硫醯卤反应转变成相对应的磺醯卤化物。本发明另提供一种合成双环芳族磺醯胺的新颖方法其应用如上所述的反应条件然后进行氨解或氨化作用。所得的双环芳族碘醯胺然后可以和一个适宜经取代之异__酸盐反应以合成二芳基磺醯。
申请公布号 TW232688 申请公布日期 1994.10.21
申请号 TW082106453 申请日期 1993.08.12
申请人 礼来大药厂 发明人 威廉.大卫.米勒;陶维炳
分类号 C07D307/78;C07D311/04;C07D317/68 主分类号 C07D307/78
代理机构 代理人 陈长文 台北巿敦化北路二○一号七楼
主权项 1.一种制造下式双环芳族磺醯卤化物的方法:式中: X是 卤素;B是-O-或-CHC_2C-;A是-O-,-CHC_2C-, 或-N(CHC_3C)-;而n是1或2;但A或B至少之一是-O -,其包含将下式之化合物和三氧化硫-N,N-二甲基甲 醯胺复合物,在易与水互溶,非反应的溶剂中,温度 约摄 氏30度到约摄氏120度的范围内反应,接着在温度约 摄氏 30度至约摄氏120度的范围内加入亚硫醯卤化物。2. 根据申请专利范围第1项之方法,其中反应温度约 摄氏 50度到约摄氏85度。3.根据申请专利范围第1项之方 法,其中的双环芳族磺醯 卤化物是2,3-二氢苯并喃-5-磺醯氯,1,3-苯并间 二氧杂环戊烯-5-磺醯氯,或1,4-苯二氧己烷-6- 磺醯氯。4.一种制造下式双环芳族磺醯胺之方法 式中:B是-O-或 -CHC_2C-;A是-O-,-CHC_2C-,或-N(CHC_3C)- ;而n是1或2;但A或B至少之一是-O-,其包含将下式 之化合物和三氧化硫-N,N-二甲基甲醯胺复合物,在 与 水互溶,非反应的溶剂中,温度约摄氏30度到约摄氏 120 度的范围内反应,接着在温度约摄氏30度至约摄氏 120度 的范围内加入亚硫醯卤化物继而进行氨解或氨化 反应。5.根据申请专利范围第4项之方法,其中的双 环芳族磺醯 胺是2,3-二氢苯并 喃-5-磺醯胺,1,3-苯并间二 氧杂环戊烯-5-磺醯胺,或1,4-苯二氧己烷-6-磺 醯胺。6.一种制造下式双环芳族磺酸之方法:式中: B是-O-或 -CHC_2C-;A是-O-,-CHC_2C-或-N(CHC_3C)-; 而n是1或2;但A或B至少之一是-O-,其包含将下式之 化合物和三氧化硫-N,N-二甲基甲醯胺复合物,在与 水 互溶,非反应的溶剂中,温度约摄氏30度至约摄氏120 度 的范围内反应。7.根据申请专利范围第6项之方法, 其中的双环芳族磺酸 是2,3-二氢苯并 喃-5-磺酸,1,3-苯并间二氧杂 环戊烯-5-磺酸,或1,4-苯二氧己烷-6-磺酸。8.一种制 造下式磺醯之方法:式中:B是-O-或-CHC_ 2C-;A是-O-,-CHC_2C-或-N(CHC_3C)-;但A或B 至少之一是-O-,n是1或2;而RC^1C与RC^2C是分别选 自卤素,三氟甲基,氢,及CC_1C-CC_6C烷基,但RC^1C 与RC^2C至少之一非为氢,其包含首先将下式之化合 物和 三氧化硫-N,N-二甲基甲醯胺复合物,在与水互溶,非 反应的溶剂中,温度约摄氏30度至约摄氏120度的范 围内 反应;进行氨解或氨化反应;将磺醯胺和下式的异 氰酸盐 在与水互溶,非反应的溶剂中,温度约摄氏30度至约 摄氏 100度的范围内反应,直到所要的化合物制备为止。 9.根据申请专利范围第8项之方法,其中的磺醯是 N-[ [(3,4-二氯苯基)胺基]羰基]-2,3-二氢苯并 喃-
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