| 主权项 |
1、一种制备式(Ⅰ)化合物及其可供药用的阳离子盐或当化合物含碱性氮时，其可供药用的酸加<img file="891012141_IMG2.GIF" wi="800" he="212" />其中，虚线代表一个键或无键，V为-CH=CH-，-N=CH-，-CH=N-或S；W为CH<sub>2</sub>，CHOH，CO，C=NOR或CH=CH；X为S，O，NR<sup>1</sup>，-CH=N-；Y为CH或N；Z为氢，C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>烷基，C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>环烷基，苯基，萘基，呋喃基，噻吩基或可被下述相同或不同的取代基所单取代或双取代的苯基，这些取代基为C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷基，三氟甲基，C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷氧基，氯；Z<sup>1</sup>这氢或C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷基；R和R<sup>1</sup>各自独立地为氢或甲基；n为1，2；该方法特征在于包括：(a)当虚线代表一个键时，则将噻唑烷-2，4-二酮与式(Ⅱ)的醛缩合：<img file="891012141_IMG3.GIF" wi="800" he="241" />当W是CHOH时，亦可选择地用其甲硅烷基醚的保护形式；(b)当虚线表示无键时，则将预先形成的式(Ⅰ)化合物(其中虚线表示一个键)还原；(c)当虚线表示无键时，则将噻唑烷2，4-二酮与式(Ⅲ)的化合物反应：<img file="891012141_IMG4.GIF" wi="800" he="173" />其中X<sup>1</sup>是一个亲核性的离去基团，或者，如果需要：(d)预先生成的式(Ⅰ)化合物转化为可供药用的阳离子盐；(e)将预先生成的、含有碱性氮的式(Ⅰ)化合物转化为可供药用的酸加成盐；(f)将预先生成的、其中W为CO或CHOH的式(Ⅰ)化合物还原，形成其中W为CHOH或CH<sub>2</sub>的式(Ⅰ)化合物；(g)将预先生成的、其中W为CHOH的式(Ⅰ)化合物氧化，形成其中W为CO的式(Ⅰ)化合物；(h)将预先生成的、其中W为CHOH和n为2的式(Ⅰ)化合物脱水，生成其中W为CH=CH和n为1的式(Ⅰ)化合物；或者(i)将预先生成的、其中W为CO的式(Ⅰ)化合物与H<sub>2</sub>NOR反应，形成其中W为C=NOR的式(Ⅰ)化合物。 |
