发明名称 –芳基– –羟基– –咪唑 基–丙醯胺类
摘要 本发明涉及通式(Ⅰ)的新的α-芳基-α-羟基-β-咪唑基丙醯胺,其中n、R1至R4以及X具有说明书中所述的定义,本发明还涉及其制备方法及其在药物中的应用。□
申请公布号 TW232011 申请公布日期 1994.10.11
申请号 TW081110391 申请日期 1992.12.28
申请人 拜耳厂股份有限公司 发明人 佐威尔;毕希尔
分类号 A61K31/415;C07D233/06;C07D233/10 主分类号 A61K31/415
代理机构 代理人 蔡中曾 台北巿敦化南路一段二四五号八楼
主权项 1.通式(Ⅰ)的化合物,其中,n代表0至3的整数,RC^1C和 RC^2C是相同或不同的,并且各自代表氢或烷基或者 共同 代表烷二基(伸烷基),RC^3C代表氢或烷基,RC^4C代表 氢 或在各种情况下可任意取代的烷基、苯基或苯烷 基,以及 X代表卤素、或可被卤素任意取代的烷基或烷氧基 。2.如申请专利范围第1项之式(Ⅰ)化合物,其中,n 代表0 、1.2或3,RC^1C和RC^2C是相同或不同的,并且各自代 表氢或CC_1C-CC_6C烷基或共同代表CC_4C-CC_6C烷二基 ,RC^3C代表氢或CC_1C-CC_6C烷基,RC^4C代表氢;可被 氟、氯或CC_1C-CC_4C烷氧基任意取代的CC_1C-CC_6C烷 基;在各种情况下表可任意取代的苯基、或苯基CC_ 1C-C C_4C烷基(可能的取代基最好选自下列之一:氟、氯 、溴 、氰基、硝基、或可被氟和/或氯任意取代的CC_1C- CC_ 4C烷基、CC_1C-CC_4C烷氧基、CC_1C-CC_4C烷硫基、CC _1C-CC_4C烷基亚磺醯基或CC_1C-CC_4C烷磺醯基),以 及X代表氟、氯、溴或可被氟和/或氯任意取代的CC _1C- CC_4C烷基或CC_1C-CC_4C烷氧基。3.如申请专利范围第1 项之式(Ⅰ)的化合物,其中,n代 表0.1或2整数,RC^1C和RC^2C是相同或不同的,并且各 自代表氢、甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、 异丁基或 第二丁基或共同代表丁烷-1,4-二基(四亚甲基)或戊 烷 -1,5-二基(五亚甲基),RC^3C代表氢、甲基、乙基、 丙基、异丙基、丁基、异丁基或第二丁基,RC^4C代 表氢 、甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、异丁基、 第乃丁 ﹕ c @T 壕 L F% 0苯乙基(可 能的取代基特别选自下列:氟、氯、甲基、乙基、 三氟甲 基、甲氧基、乙氧基、二氟甲氧基、三氟甲氧基) ,以及X 代表氟、氯、甲基、乙基、三氟甲基、甲氧基、 乙氧基、 二氟甲氧基或三氟甲氧基。4.一种制备如申请专 利范围第1项之式(Ⅰ)化合物的方法 ,其特征在于,任意地在稀释剂存在下以及任意地 在硷性 催化剂存在下使通式(Ⅱ)的甲基咪唑 与通式(Ⅲ) 的苯基 乙醛醯胺反应,其中RC^1C和RC^2C如申请专利范围第1 项 所界定者,其中n、RC^3C、RC^4C和X如申请专利范围第 1 项所界定者。5.一种用于治疗糖尿病之药学组成 物,其系包含一或多种
地址 德国
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