发明名称 由具有愈创木酚结构之香辛类化合物及其去氢化合物衍生之肾上腺素激性乙型阻断剂
摘要 本发明是关于具有肾上腺素β-受体阻断作用的愈创木酚结构的化合物及衍生物的合成和应用。将中药中一些含有芳香环骨架香辛类成分的化合物,及其去氢衍生物利用反应导入丙醇胺基团,合成愈创木酚基丙醇胺衍生物,所合成的化合物具有β肾上腺素阻断活性,减低其毒性,提高了水溶性。可在临床上广泛使用于高血压、心绞痛、心室上心律不整等心血管疾病及甲状腺毒症、心肌梗塞等症状。
申请公布号 CN1093079A 申请公布日期 1994.10.05
申请号 CN93103913.4 申请日期 1993.03.30
申请人 陈英俊 发明人 陈英俊
分类号 C07C49/255;C07C217/54;C07C233/18;A61K31/135 主分类号 C07C49/255
代理机构 代理人
主权项 1、一种具有如下所示式(Ⅰ)结构之化合物,及其盐类,其特征在于:其中取代基R<sub>1</sub>之取代基为C<sub>1-6</sub>烷基、氢、R<sub>3</sub>NR<sub>4</sub>、R<sub>5</sub>R<sub>6</sub>;取代基R<sub>2</sub>为R<sub>2</sub>为饱和或不饱和C<sub>1-6</sub>烷基之酮类、R<sub>7</sub>NHCOR<sub>8</sub>、或为CONHR<sub>9</sub>;而R<sub>3</sub>为C<sub>1-6</sub>二级醇基,R<sub>4</sub>为C<sub>1-8</sub>烷基,R<sub>5</sub>为C<sub>1-4</sub>烷基,R<sub>6</sub>为环氧乙烷基,R<sub>7</sub>为C<sub>1-6</sub>烷基,R<sub>8</sub>、R<sub>9</sub>代表为饱和或不饱和C<sub>1-12</sub>烷基;当取代基R<sub>1</sub>为氢时,R<sub>2</sub>不得为丁酮。<img file="931039134_IMG1.GIF" wi="1069" he="431" />
地址 中国台湾