发明名称 制备新的5-苄基取代的苯并咪唑啉-2-硫酮衍生物的方法
摘要 本发明涉及新的,具有抗高血胆蛋白作用的5-苄基取代的苯并咪唑啉-2-硫酮衍生物的式I<img file="91108630.7_ab_0.GIF" wi="385" he="125" />式中X,Y及Z的含义如正文所述。本发明还涉及适于抑制血栓形成的,具有抗动脉粥样硬化和抗高脂蛋白症的药物组合物,该组合物含有有效剂量的式I化合物。本发明还包括它们的制备方法,以及用这些化合物或组合物治疗高脂蛋白症的方法。
申请公布号 CN1026108C 申请公布日期 1994.10.05
申请号 CN91108630.7 申请日期 1991.09.03
申请人 格德昂·理查德化学工厂股份公司 发明人 卡尔曼·哈森依;彼得·特腾依;托马斯·纳吉;阿蒂拉·克塞西;蒂博·吉扎;比拉·海杰斯;安德列亚·梅德斯巴彻;安卓斯·杰瓦;吉奥吉·哈约斯;拉姿洛·泽帕尼
分类号 C07D235/28;A61K31/415 主分类号 C07D235/28
代理机构 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 代理人 董嘉扬
主权项 1、制备新的有抗高血脂蛋白症的式Ⅰ的5-苄基取代的苯并咪唑啉-2-硫酮衍生物的方法<img file="911086307_IMG2.GIF" wi="800" he="228" />式中X代表卤原子,甲基,乙基,甲氧基或乙氧基;Y:若X为甲氧基或乙氧基,则Y代表羟基,否则,Y为氢原子,甲氧基或乙氧基;Z:若X或Y为甲氧基或乙氧基,Z代表甲氧基或乙氧基,否则,Z为氢原子。该方法包括将式Ⅱ的1,2-二氨基苯的衍生物与式Ⅲ的硫代碳酸衍生物反应,<img file="911086307_IMG3.GIF" wi="800" he="357" /><img file="911086307_IMG4.GIF" wi="619" he="269" />式中,X,Y和Z的含义与式Ⅰ中的相同,V和W各自独立地代表氯原子或氨基,或V代表式-me-S-基团,其中me代表碱金属原子,则W为乙氧基,或V和W一起代表第二个硫原子或它们各自代表1-咪唑基。
地址 匈牙利布达佩斯