发明名称 制备α-不饱和胺或其盐的方法
摘要 本发明是关于式I化合物及其盐中的新化合物及其制法;这些化合物在农业上有杀虫/杀螨作用。式I中X<SUP>1</SUP>、X<SUP>2</SUP>中一个是吸电基团,另一个是H或吸电基团;R<SUP>1</SUP>为通过N相连的基团;R<SUP>2</SUP>为H或通过C、N或O相连的基团;n为0,1或2;A为杂环或环烃基。这些化合物的制法例如有使式II化合物与Y-W<SUP>2</SUP>反应等等,其中当W<SUP>1</SUP>为基团(1)时,W<SUP>2</SUP>为R<SUP>1</SUP>,而当W<SUP>1</SUP>为R<SUP>1</SUP>时,W<SUP>2</SUP>为基团(1)。
申请公布号 CN1093083A 申请公布日期 1994.10.05
申请号 CN93114206.7 申请日期 1988.08.01
申请人 武田药品工业株式会社 发明人 南田勋;岩永幸一;冈内哲夫
分类号 C07D213/72 主分类号 C07D213/72
代理机构 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 代理人 樊卫民
主权项 1、制备下式的α-不饱和胺或其盐的方法:<img file="931142067_IMG2.GIF" wi="982" he="306" />该方法包括:(1)使下式化合物或其盐:<img file="931142067_IMG3.GIF" wi="588" he="253" />与下式化合物或其盐反应,或<chemistry num="001"><chem file="93114206_cml001.xml" /></chemistry>(2)使下式化合物或其盐:<img file="931142067_IMG4.GIF" wi="776" he="459" /><img file="931142067_IMG5.GIF" wi="718" he="353" />与下式化合物或其盐反应,或<img file="931142067_IMG6.GIF" wi="453" he="247" />(3)使下式化合物:<img file="931142067_IMG7.GIF" wi="741" he="500" />(i)与下式化合物或其盐反应,<img file="931142067_IMG8.GIF" wi="612" he="253" />然后使所得化合物与下式化合物或其盐反应:<chemistry num="002"><chem file="93114206_cml002.xml" /></chemistry>或(ii)与下式化合物或其盐反应:<chemistry num="003"><chem file="93114206_cml003.xml" /></chemistry>然后使所得产物与下式化合物或其盐反应,或<img file="931142067_IMG9.GIF" wi="588" he="206" />(4)使下式化合物或其盐:<img file="931142067_IMG10.GIF" wi="600" he="276" />与下式化合物或其盐反应,或<chemistry num="004"><chem file="93114206_cml004.xml" /></chemistry>(5)使下式化合物或其盐:<img file="931142067_IMG11.GIF" wi="559" he="259" />与下式化合物或其盐反应,或<chemistry num="005"><chem file="93114206_cml005.xml" /></chemistry>(6)使下式化合物或其盐水解,然后脱羧,或<img file="931142067_IMG12.GIF" wi="924" he="276" />(7)使下式化合物或其盐进行烷基化、酰化、烷氧羰基化、磺酰化或磷酸化反应:<img file="931142067_IMG13.GIF" wi="882" he="694" />式中R<sup>5</sup>为C<sub>1-4</sub>烷基或芳烷基;当W<sup>1</sup>为<img file="931142067_IMG14.GIF" wi="553" he="120" />时,W<sup>2</sup>为R<sup>1</sup>,而当W<sup>1</sup>为R<sup>1</sup>时,W<sup>2</sup>为<img file="931142067_IMG15.GIF" wi="553" he="120" />;Y为H或碱金属;R<sup>3</sup>为H、烷基、芳基、芳烷基,杂环基、酰基、烷氧羰基、芳氧羰基、杂环氧羰基、芳磺酰、烷磺酰、二烷氧磷酰、烷氧基、羟基、氨基、二烷氨基、酰氨基、烷氧羰氨基、烷磺酰氨基、二烷氧磷酰氨基、芳烷氧基或烷氧羰烷基;R<sup>4</sup>为H,或是烷基、环烷基、链烯基、环烯基或炔基,这些基团可带有取代基;或是吡啶烷基或噻唑烷基,其中吡啶和噻唑部分可用卤原子取代;Hal为卤原子;X<sup>3</sup>为吸电子基团;R<sup>6</sup>为通过连有至少一个氢原子的氮原子相连的基团;X<sup>1</sup>和X<sup>2</sup>中的一个为硝基,C<sub>1-4</sub>烷基羰基或C<sub>1-4</sub>烷磺酰硫代氨基甲酰,另一个为氢原子,硝基,C<sub>1-4</sub>烷氧羰基或C<sub>1-4</sub>烷磺酰硫代氨基甲酰;R<sup>1</sup>为下式的基团<img file="931142067_IMG16.GIF" wi="324" he="153" />其中R<sup>3</sup>为氢,C<sub>1-6</sub>烷基,C<sub>6-10</sub>芳基,C<sub>7-9</sub>芳烷基,C<sub>1-4</sub>酰基,C<sub>1-4</sub>烷氧基,二-C<sub>1-4</sub>烷氨基,C<sub>1-4</sub>烷氧基羰基氨基或氨基,R<sup>4</sup>为氢,C<sub>1-4</sub>烷基,C<sub>3-8</sub>环烷基或C<sub>2-4</sub>链烯基,所述基团R<sup>3</sup>和R<sup>4</sup>是未取代的或被1-3个下列取代基取代:羟基,C<sub>1-4</sub>烷氧基,卤素,二-C<sub>1-4</sub>烷氨基,C<sub>1-4</sub>烷硫基,三-C<sub>1-4</sub>烷基甲硅烷基,可被卤素取代的吡啶基,和可被卤素取代的噻唑基,或者R<sup>3</sup>和R<sup>4</sup>与邻近氢原子一起可构成下列环氨基,<img file="931142067_IMG17.GIF" wi="1388" he="241" />R<sup>2</sup>为氢原子;通过碳连接的基团,该基团选自C<sub>1-4</sub>酰基,C<sub>1-4</sub>烷基,C<sub>3-6</sub>环烷基,C<sub>7-9</sub>芳烷基,这些基团可具有1至5个下列取代基:C<sub>1-4</sub>烷氧基和卤素;通过氮连接的基团;<img file="931142067_IMG18.GIF" wi="294" he="182" />其中,R<sup>31</sup>,R<sup>41</sup>为C<sub>1-6</sub>烷基,或通过氧连接的基团,该基团是C<sub>1-4</sub>烷氧基;n为0,1或2;A<sup>0</sup>为苯基,吡啶基,噻唑基,吡嗪基,或喹啉基,这些基团可具有1至3个下列取代基,C<sub>1-4</sub>烷基,C<sub>1-4</sub>烷氧基,C<sub>1-4</sub>烷硫基,卤素或C<sub>1-4</sub>卤代烷基,其条件是,当R<sup>1</sup>为β-N-吡咯烷乙氨基和R<sup>2</sup>为氢原子时,A为下式基团:<img file="931142067_IMG19.GIF" wi="938" he="213" />其中Hal为卤原子
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