发明名称 NOVEL QUINOLYLOXAZOLE-2-ONES USEFUL AS PROTEINKINASE C INHIBITORS
摘要 PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR 4-ALQUIL-5-QUINOLINIL-1-(3H)-2-OXAZOLONAS DE FORMULA (I), UTILES COMO INHIBIDORES DE LA PROTEINAQUINASA C Y EN EL TRATAMIENTO DE LA HIPERTENSION Y DEL ASMA, EN LA QUE: DONDE R ES ALQUILO Y R2 ES 2-, 3- O 4-QUINOLINILO, QUE COMPRENDE: HACER REACCIONAR QUINOLINILCARBOXALDEHIDOS CON HALUROS DE ALQUIL FENILMAGNESIO, PARA FORMAR QUINOLINOALQUIL ALCANOLES; OXIDAR DICHOS ALCANOLES CON CLORURO DE OXALILO Y DIMETILSULFOXIDO, PARA FORMAR LOS CORRESPONDIENTES 1-¡2-, 3- O 4- QUINOLINIL¿-1-ALCANONAS; HACER REACCIONAR LAS ALCANONAS, CON HIDROXILAMINA PARA FORMAR LAS OXIMAS DE FORMULA (II); HACER REACCIONAR DICHA OXIMA CON HALUROS DEL ACIDO TOLUENSULFONICO PARA FORMAR LOS CORRESPONDIENTES ESTERES; HACER REACCIONAR EL ESTER DE OXIMA FORMADO EN EL PASO ANTERIOR, CON 1,1'- CARBONILDIIMIDAZOL, PARA OBTENER LOS CORRESPONDIENTES N-¡2-OXO-¿-ALQUIL-2- (2-, 3- O 4-QUINOLINIL)-ETIL¿-1H-IMIDAZOL-1-CARBOXAMIDA; CONVERTIR LAS CARBOXAMIDAS FORMADAS EN EL PASO ANTERIOR EN LOS COMPUESTO S CORRESPONDIENTES DE FORMULA (I) POR CALENTAMIENTO AL VACIO.
申请公布号 AR246733(A1) 申请公布日期 1994.09.30
申请号 AR19890315105 申请日期 1989.10.06
申请人 MERREL DOW PHARMACEUTICALS, INC. 发明人
分类号 A61K31/47;A61P9/08;A61P9/12;A61P11/08;A61P43/00;C07D215/14;C07D413/04;(IPC1-7):C07D413/01;A61K31/415;C07D263:38;C07D215:04;C07D215:18;C07D215:10 主分类号 A61K31/47
代理机构 代理人
主权项
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