药物

摘要

式(I)化合物和其药学上可接受的盐，其中式(I)由式(I—1)至(I—8)组成，以及式(I)化合物或其药学上可接受的盐的用途和它们作为治疗胃肠紊乱，心血管疾病和中枢神经系统疾病的药物的应用。

主权项

1、式(Ⅰ)化合物及其药学上可接受的盐，其中式(Ⅰ)由式(Ⅰ-1)至(Ⅰ-8)组成，以及式(Ⅰ)化合物或其药学上可接受的盐在制备具有5-HT₁受体拮抗活性的药物中的应用，其中R₁是C_1-6烷氧基；R₂是氢，C_1-6烷基，被C_1-6烷基选择取代的氨基，卤素，羟基或C_1-6烷氧基；R₃是氢，卤素，C_1-6烷基，C_1-6烷氧基，硝基，氨基或C_1-6烷硫基；和R₄是氢，卤素，C_1-6烷基，C_1-6烷氧基或氨基；其中R₁，R₂和R₃独立地是氢，卤素，C_1-6烷基或C_1-6烷氧基；R₄是氢或C_1-6烷基；其中R₁是O(CH₂)X，其中S是1至3和X是SOR、COR、CONH₂或OR，其中R是C_1-6烷基；R₂是氢，C_1-6烷基，被一个C_1-6烷基选择取代的氨基，卤素，羟基或C_1-6烷氧基；R₃是氢，卤素，C_1-6烷基，C_1-6烷氧基，硝基，氨基或C_1-6烷硫基；和R₄是氢，卤素，C_1-6烷基，C_1-6烷氧基或氨基；其中A₁，A₂，和A₃之一是N和其他两个是CH；R₁和R₂二者共同是X₁-(CH₂)_x-X₂，其中X₁-(CH₂)_x-X₂和与其相连的芳香碳原子形成5-7元环，其中X₁和X₂之一是O，S或CH₂，另一个是CH₂，x是1，2或3；或R₁和R₂共同是X₃-CH₂-CH=CH-、X₃-(CH₂)₂-CO或X₃-(CH₂)₂-CH(OR_x)，其中X₃是O或S以及R_x是氢或C_1-6烷基；且R₁/R₂环可选择地被一或二个C_1-6烷基取代；R₃和R₄独立地是氢，卤素，C_1-6烷基或C_1-6烷氧基；其中A表示使N-A-X为N-CO-C₁-3[不饱和或饱和的]多亚甲基-X的基团，其中X是O、S、CH₂或NR，其中R是氢或C_1-6烷基；R₁和R₂是氢或C_1-6烷基；R₃是氢，卤素，C_1-6烷基，氨基，硝基或C_1-6烷氧基；R₄是氢，卤素，C_1-6烷基或C_1-6烷氧基；其中A₁，A₂和A₃之一是N而其他两个是CH；X是O或S；R₁和R₂之一是氢，卤素，C_1-6烷基，C_1-6烷氧基或氨基，而另一个是氢，卤素，C_1-6烷基或C_1-6烷氧基；R₃是氢或C_1-6烷基；(1-7)其中X是O，S，SO，SO₂，CH₂，CH，N或NR，其中R是氢或C_1-6烷基；A是2-4个碳原子的饱和或不饱和多亚甲基链；R₁和R₂是氢或C_1-6烷基；R₃是氢，卤素，C_1-6烷基，氨基，硝基或C_1-6烷基；R₄是氢，卤素，C_1-6烷基或C_1-6烷氧基；(I-8)其中A是2-4个碳原子的饱和多亚甲基链；R₁和R₂是氢或C_1-6烷基；R₃是氢，卤素，C_1-6烷基，氨基，硝基或C_1-6烷基；R₄是氢，卤素，C_1-6烷基或C_1-6烷氧基；在式(I-1)至(I-8)中包括：Y是O或NH；Z具有次级分子式(a)，(b)或(c)：其中n¹是0，1，2，3或4；n²是0，1，2，3或4；n³是2，3，4或5；q是0，1，2或3；p是0，1或2；m是0，1或2；R₅是氢，C_1-12烷基，芳烷基或R₅是(CH₂)z-R₁₀，其中Z是2或3和R₁₀选自氰基、羟基、C_1-6烷氧基、苯氧基、C(O)C_1-6烷基、COC₆H₅、-CONR₁₁R₁₂、NR₁₁COR₁₂、SO₂NR₁₁R₁₂或NR₁₁SO₂R₁₂，其中R₁₁和R₁₂是氢或C_1-6烷基；和R₆，R₇和R₈独立地是氢或C_1-6烷基；和R₉是氢或C_1-10烷基；或式(Ⅰ)化合物，其中CO-Y键被杂环生物等排物所代替。