发明名称 药物
摘要 式(I)化合物,其中式(I)由式(I-1)至(I-4)组成,及其药物上可接受的盐,式(I)化合物或其药物上可接受盐的用途和其作为治疗胃肠疾病,心血管疾病和CNS疾病的药物的应用。
申请公布号 CN1092421A 申请公布日期 1994.09.21
申请号 CN93114856.1 申请日期 1993.10.12
申请人 史密丝克莱恩比彻姆有限公司 发明人 L·M·加斯特;K·R·穆尔霍兰
分类号 C07D405/12;C07D409/12;C07D413/12;C07D471/04;A61K31/445;A61K31/535;//(C07D405/12,211:08,307:82) 主分类号 C07D405/12
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 代理人 王景朝
主权项 1、式(Ⅰ)化合物,其中式(Ⅰ)由式(Ⅰ-1)至(Ⅰ-4)组成,及其药物上可接受的盐,和式(Ⅰ)化合物或其药物上可接受的盐在制备具有5-HT4受体拮抗剂活性药物中的应用:其中:X是O或S;R1是氢,氨基,卤素,C1-6烷基,羟基或C1-6烷氧基;R2是氢,卤素,C1-6烷基,C1-6烷氧基,硝基,氨基或C1-6烷硫基;R3是氢,卤素,C1-6烷基,C1-6烷氧基或氨基;R4是氢或C1-6烷基;其中:X是O或S;A代表一个单键,-CH2-或CO或A是(CH2)a-E-(CH2)b其中a和b之一是0而另一个是0或1,E是O,S或NH;R1是氢,氨基,卤素,C1-6烷基,羟基或C1-6烷氧基;R2是氢,卤素,C1-6烷基,C1-6烷氧基,硝基,氨基或C1-6烷硫基;R3是氢,卤素,C1-6烷基,C1-6烷氧基或氨基;R4是氢或C1-6烷基;其中:X是O或S;A代表一个单键,-CH2-或CO,或A是(CH2)a-E-(CH2)b,其中a和b之一是0而另一个是0或1,E是O,S或NH;f和g都为氢或一起为一个键;R1是氢,氨基,卤素,C1-6烷基,羟基或C1-6烷氧基;R2是氢,卤素,C1-6烷基,C1-6烷氧基,硝基,氨基或C1-6烷硫基;R3是氢,卤素,C1-6烷基,C1-6烷氧基或氨基;R4是氢或C1-6烷基;其中X是O或S;R1是氢,氨基,卤素,C1-6烷基,羟基或C1-6烷氧基;R2是氢,卤素,C1-6烷基,C1-6烷氧基,硝基,氨基或C1-6烷硫基;R3是氢,卤素,C1-6烷基,C1-6烷氧基或氨基;R4′和R4″独立是氢或C1-6烷基;在式(Ⅰ-1)至(Ⅰ-4)中包括:Y是O或NH;Z是亚式(a),(b)或(c):其中n1是0,1,2,3或4;n2是0,1,2,3或4;n3是2,3,4或5;q是0,1,2或3;p是0,1或2;m是0,1或2;R5是氢,C1-12烷基,芳烷基或R5是(CH2)z-R10其中z是2或3而R10选自氰基,羟基,C1-6烷氧基,苯氧基,C(O)C1-6烷基,CO-C5H5,-CONR11R12,NR11COR12,SO2NR11R12或NR11SO2R12,其中R11和R12是氢或C1-6烷基;和R6,R7和R8独立为氢或C1-6烷基;以及R9是氢或C1-10烷基;或其中CO-Y连接部分被杂环生物等排物置换的式(I)化合物。
地址 英国英格兰