具有丁烯基取代的侧链的紫杉烷及含有它们的药物组合物

摘要

具有3’丁烯基取代的C13侧链的紫彬烷衍生物。

主权项

1、具有下式的紫杉烷衍生物 其中 X₁为-OX₆，-SX₇，或-NX₈X₉； X₂为氢，烷基，烯基，炔基，芳基，或杂芳基； X₃为氢； X₄为丁烯基； X₅为-COX₁₀，-COOX₁₀，-COSX₁₀，-CONX₈X₁₀，或-SO₂X₁₁； X₆为氢，烷基，烯基，炔基，芳基，杂芳基，羟基保护基，或增加紫杉烷衍生物水溶性的官能团； X₇为烷基，烯基，炔基，芳基，杂芳基，或巯基保护基； X₈为氢，烷基，烯基，炔基，芳基，杂芳基，或杂取代的(heterosubstituted)烷基，烯基，炔基，芳基或杂芳基； X₉为氨基保护基； X₁₀为烷基，烯基，炔基，芳基，杂芳基，或杂取代的烷基，烯基，炔基，芳基或杂芳基； X₁₁为烷基，烯基，炔基，芳基，杂芳基，-OX₁₀，或-NX₈X₁₄； X₁₄为氢，烷基，烯基，炔基，芳基，或杂芳基； R₁为氢，羟基，保护的羟基或与R₁₄一起形成碳酸酯； R₂为氢，羟基，-OCOR₃₁或与R_2a一起形成氧代基； R_2a为氢或与R₂一起形成氧代基； R₄为氢与R_4a一起形成氧代基、环氧乙烷基或亚甲基，或与R_5a及其所连的碳原子一起形成氧杂环丁烷环； R_4a为氢，烷基，烯基，炔基，芳基，杂芳基，氰基，羟基，-OCOR₃₀，或与R₄一起形成氧代基，环氧乙烷或亚甲基； R₅为氢或与R_5a一起形成氧代基， R_5a为氢，羟基，保护的羟基，酰氧基，与R₅一起形成氧代基，或与R₄及与其所连的碳原子一起形成氧杂环丁烷环； R₆为氢，烷基，烯基，炔基，芳基，或杂芳基，羟基，保护的羟基或与R_6a一起形成氧代基； R_6a为氢，烷基，烯基，炔基，芳基，或杂芳基，羟基，保护的羟基或与R₆一起形成氧代基； R₇为氢或与R_7a一起形成氧代基， R_7a为氢，卤原子，保护的羟基，-OR₂₈，或与R₇一起形成氧代基； R₉为氢或与R_9a一起形成氧代基； R_9a为氢，羟基，保护的羟基，酰氧基，或与R₉一起形成氧代基； R₁₀为氢或与R_10a一起形成氧代基， R_10a为氢，-OCOR₂₉，羟基，或保护的羟基，或与R₁₀一起形成氧代基； R₁₄为氢，烷基，烯基，炔基，芳基，杂芳基，羟基，保护的羟基或与R₁一起形成碳酸酯； R_14a为氢，烷基，烯基，炔基，芳基，或杂芳基； R₂₈为氢，酰基，羟基保护基或增加紫杉烷衍生物溶解性的官能基；及 R₂₉，R₃₀，和R₃₁独立地为氢，烷基，烯基，炔基，单环芳基或单环杂芳基。