发明名称 SUBSTITUTED LACTOSE AND LACTOSAMINE DERIVATIVES AS CELL ADHESION INHIBITORS.
摘要 L'invention concerne de simples composés du type lactose ou lactosamine faisant office de ligands de molécule-1 d'adhésion leucocytaire endothéliale (LAM-1) et de récepteurs apparentés. Ces composés ont la formule (I) dans laquelle chaque R1 représente indépendamment H ou alkyle inférieur (1-4C); R2 représente H, alkyle inférieur (1-4C), arylalkyle ou un ou plusieurs restes de saccharide supplémentaires; R3 et R4 représentent chacun indépendamment H, alkyle (1-6C), aryle ou R3 et R4, ensemble, forment un cycle à cinq ou six éléments contenant facultativement un hétéroatome choisi dans le groupe constitué par O, S et NR1; dans laquelle ledit cycle à cinq ou six éléments peut également être substitué par un ou plusieurs substituants choisis dans le groupe constitué par (CHOR1)mH dans lequel m représente 1 à 4, OR1, OOCR1, NR12, NHCOR1 et SR1; Y représente H, OR1, OOCR1, NR12, NCOR1 ou SR1; et X représente -CHR5(CHOR1)2CHR6OR1 où R5 et R6 représentent chacun indépendamment H, alkyle (1-4C) inférieur facultativement substitué par un ou plusieurs F, ou a pour résultat un cycle à cinq ou six éléments contenant facultativement un hétéroatome choisi dans le groupe constitué par O, S et NR1; ledit cycle a cinq ou six éléments facultativement substitués par un substituant choisi dans le groupe constitué par R1, CH2OR1, OR1, OOCR1, NR12, NHCOR1, SR1 et F; ou X représente benzoyle ou naphtoyle comportant un à trois substituants hydroxyle, à condition que si X représente un substituant type hexose, R3 et R4 ne peuvent ensemble produire un substituant type héxose. Ces composés sont utiles dans le traitement d'états caractérisés par une inflammation excessive.
申请公布号 EP0614367(A1) 申请公布日期 1994.09.14
申请号 EP19920925259 申请日期 1992.11.13
申请人 GLYCOMED INCORPORATED 发明人 NASHED, MINA;DASGUPTA, FALGUNI;ABBAS, SAEED;MUSSER, JOHN;ASA, DARWIN
分类号 C07H5/04;A61K31/7008;A61K31/7024;A61K31/7028;A61K31/7034;A61K31/7042;A61K31/715;A61P29/00;A61P37/06;A61P37/08;C07H3/06;C07H5/10;C07H13/04;C07H15/20;C07H17/00;(IPC1-7):A61K31/725;A61K47/42;A61K39/385;C08B37/00;C07H5/06 主分类号 C07H5/04
代理机构 代理人
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