主权项 |
-氧基-2,3-二氢-4H-1,4-苯骈 -7-基硫基)嗯-2-基]四氢 喃,(2S,4R)-4-甲氧基-2-甲基-4-[5-(1-甲基-2-硫氧基-1,2,3,4-四氢-6-基硫基)嗯-2-基]四氢 喃。7.一种制备根据申请专利范围第1项之式I杂环烯衍生物或其药学上可接受盐之方法,此方法包括:(a)偶合式ArC^1C-AC^1C-XC^1C-H化合物与式II化合物其中Z是可置换基团;(b)偶合式ArC^1C-AC^1C-XC^1C-Z化合物,其中Z是可置换基团,或者,当XC^1C是硫基团,Z可为式ArC^1C-AC^1C-XC^1C-基团,与式III的有机金属试剂其中M是硷金属或硷土金属或M代表习知的利格雅(Grignard)试剂中镁基卤部份;(c)式V化合物与式RC^ 1C-Z化合物之烷化作用,其中RC^1C及Z具上文所定义之意义;(d)当欲产制其中ArC^1C在可应用的氮原子上带烷基或经取代之烷基取代基,或其中ArC^2C带烷氧基取代基之式I化合物时,则式I化合物行烷化作用,其中ArC^1C于该可应用的氮原子上带氢原子,或其中ArC^2C带羟基取代基;(e)当欲产制其中ArC^1C带有一个以上硫氧基取代基之式I化合物时,则式I的杂环烯衍生物,其中ArC^1C带一个以上氧基取代基,与硫化试剂反应,如此每个氧取代基转化成硫氧基取代基;(f)当欲产制其中ArC^1C带有一个或多个视需要可为1个三氟甲基及高至5个卤素取代基取代的-羟基取代基之式I化合物时,则式I的杂环烯衍生物,其中ArC^1C带一个以上卤代取代基,与金属或与(1-4C)烷基锂试剂形成有机金属试剂,其与视需要可为1个三氟甲基及高至5个卤素取代基取代的 醛反应;或者(g)当欲产制其中ArC^1C带一个或多个视需要可为1个三氟甲基及高至5个卤素取代基取代的 醯取代基之式I化合物时,则氧化式I之杂环烯衍生物,其中ArC^1C带一个或多个视需要可为1个三氟甲基及高至5个卤素取代基取代的-羟基取代基;且化合物与适当的酸或硷利用习知方法反应而得其药学上可接受之盐。8.一种于治疗白三烯素调介之疾病或疾病状况中做为5-脂肪氧化抑制剂之药学组成物,其中包括根据申请专利范围第1至6项中任一项之式I杂环烯衍生物,或其药学 |