发明名称 新肽-醛类化合物的制备方法及其组合物
摘要 本发明涉及新肽—醛类化合物及其制备方法,以及含有这类化合物的药物组合物。本发明提供通式为(I)的新肽—醛衍生物,式中R1代表氢或C1-6烷基;R2代表C1-6烷基,而且R1和R2与XXXa-氨基酸的氨基相接;XXX代表D-苯丙氨酸残基或侧链上有C1-4烷基的D-α-氨基酸残基;Pro代表L-脯氨酸残基;Xyy代表L-;D-或DL-精氨酸残基;A代表一种酸的残基。本发明的新肽一醛衍生物具有有效的抗血凝活性。
申请公布号 CN1025738C 申请公布日期 1994.08.24
申请号 CN85109736.7 申请日期 1985.12.19
申请人 医学公共企业研究院 发明人 森多·巴朱茨;厄塞比特·塞尔·尼·哈森诺尔;丹尼尔·巴迪;埃瓦·巴拉巴斯;马里安·迪奥塞吉;苏萨·弗特勒;弗伦茨·佐萨;吉尤拉·霍瓦思;埃瓦·托莫里·尼·约茨特
分类号 C07K5/08;A61K37/02 主分类号 C07K5/08
代理机构 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 代理人 张元忠;王杰
主权项 1、通式为(Ⅰ)的化合物的制备方法,<img file="851097367_IMG2.GIF" wi="800" he="167" />式中R<sub>1</sub>代表氢或C<sub>1-6</sub>烷基,R<sub>2</sub>代表C<sub>1-6</sub>烷基,而且,R<sub>1</sub>和R<sub>2</sub>与X<sub>XX</sub>α-氨基酸的氨基相接,X<sub>XX</sub>代表D-苯丙氨酸残基,P<sub>ro</sub>代表L-脯氨酸残基,Y<sub>yy</sub>代表L-精氨酸残基,HA代表硫酸根,该方法的特征是,按照肽化学中已知的方法,胍基被保护的精氨酸内酰胺与N-保护的N-单烷基-X<sub>XX</sub>-P<sub>ro</sub>-OH或N,N-二烷基-X<sub>XX</sub>-P<sub>ro</sub>-OH二肽缩合,所得保护的三肽内酰胺再还原为保护的三肽-醛,然后除去保护基,最后,以盐的形式分离出N-烷基或N,N-二烷基三肽-醛。
地址 匈牙利布达佩斯