主权项 |
1.一种如下式(1)化合物及其制药容许盐及酯式中RC ^1C为 氢,或CC_1-6C烷基,RC^2C为单键,或CC_1-4C伸烷基 或亚烷基;RC^3C及RC^4C各选自氢及CC_1-6C烷基;RC^6 C为羧基或四唑-5-基;X为氧或硫。2.如申请专利范 围第1项之化合物,其中该化合物呈如下 式(Ia):式中RC^1C,RC^2C,RC^3C,RC^4C及X如申请专 利范围第1项定义,RC^5C为氢,CC_1-4C烷基,CC_1-5 C烷醯氧CC_1-4C烷基,或(5-CC_1-4C烷基-2-氧-1 ,3-二 茂烯-4-基)甲基,RC^6'C为羧基,或四唑-5 -基。3.如申请专利范围第1项之化合物,其中RC^1C为 氢,甲 基或乙基。4.如申请专利范围第1项之化合物,其中 RC^2C为单键, 亚甲基,伸乙基或亚乙基。5.如申请专利范围第1项 之化合物,其中RC^3C及RC^4C可 相同或相异,各为氢,甲基或乙基。6.如申请专利范 围第2项之化合物,其中RC^5C为氢,CC_ 1-4C烷基,CC_1-5C烷醯氧CC_1-4C烷基,或(5-CC_1 -4C烷基-2-氧-1,3-二茂烯--基甲基。7.如申请专利范 围第2项之化合物,其中RC^1C为氢,甲 基或乙基;RC^2C为单键,亚甲基,伸乙基或亚乙基;RC^ 3C及RC^4C可相同或相异,各为氢,甲基或乙基;RC^5C为 氢,CC_1-4C烷基,CC_1-5C烷醯氧CC_1-4C烷基,或(5 -CC_1-4C烷基-2-氧-1,3-二茂烯--基甲基;RC^ 6'C为羧基或四唑-5-基。8.如申请专利范围第1项之 化合物,其中;RC^1C-X-RC ^2C为甲氧甲基,乙氧甲基,1-甲氧乙基,2-甲氧乙基 ,2-乙氧乙基,甲硫甲基,乙硫甲基,1-甲硫乙基,2 -甲硫乙基,2-乙硫乙基,甲硫基或乙硫基。9.如申请 专利范围第1项之化合物,其中:RC^3C及RC^4C 可相同或相异,各为甲基或乙基。10.如申请专利范 围第2项之化合物,其中:RC^5C为氢, CC_1-4C烷基,CC_1-5C烷醯氧CC_1-2C烷基,或(5-甲 基或5-乙基-2-氧-1,3-二茂烯--基甲基。11.如申请专 利范围第2项之化合物,其中:RC^1C-X-R C^2C-为甲氧甲基,乙氧甲基,1-甲氧乙基,2-甲氧乙 基,2-乙氧乙基,甲硫甲基,乙硫甲基,1-甲硫乙基, 2-甲硫甲基,2-乙硫乙基,甲硫基或乙硫基;RC^3C及R C^4C可相同或相异,各为甲基或乙基RC^5C为氢,CC_1-4 C烷基,CC_1-5C烷醯氧CC_1-2C烷基,或(5-甲基或5- 乙基-2-氧-1,3-二茂烯--基甲基;RC^6'C为羧基 或四唑-5-基。12.如申请专利范围第1项之化合物, 其中RC^1C-X-RC^ 2C-为甲氧甲基,乙氧甲基,甲硫甲基,甲硫基或乙硫 基 。13.如申请专利范围第1项之化合物,其中RC^3C及RC^ 4C 皆为甲基。14.如申请专利范围第2项之化合物,其 中RC^5C为氢,特 戊醯氧甲基,乙氧羰氧甲基,1-(乙氧羰氧基)乙基,异 丙氧羰氧甲基,1-(异丙氧羰氧基)乙基,或(5-甲基-2 -氧-1,3-二茂烯-4-基)甲基;15.如申请专利范围第2项 之化合物,其中RC^1C-X-RC^ 2C为甲氧甲基,乙氧甲基,甲硫甲基,甲硫基或乙硫 基; RC^3C及RC^4C皆为甲基;RC^5C为氢,特戊醯氧甲基,乙 氧羰氧甲基,1-(乙氧羰氧基)乙基,异丙氧羰氧甲基, 1 -(异丙氧羰氧基)乙基,或(5-甲基-2-氧-1,3-二 茂烯-4-基)甲基;RC^6'C为羧基或四唑-5-基。16.如申 请专利范围第1项之化合物,选自:4-(1-羟基 -1-甲基乙基)-2-甲氧甲基-1-4-[2-(四唑-5- 基)苯基]苯基甲基咪唑--羧酸;2-乙氧甲基-4-(1- 羟基-1-甲基乙基)-1-4-[2-(四唑-5-基)苯基]苯 基甲基咪唑--羧酸;2-乙基-4-(1-羟基-1-甲 基乙基)-1-4-[2-(四唑-5-基)苯基]苯基甲基咪唑 --羧酸;4-(1-羟基-1-甲基乙基)-2-甲氧甲基- 1-4-[2-(四唑-5-基)苯基]苯基甲基咪唑--羧酸特 戊醯氧甲酯;2-乙氧甲基-4-(1-羟基-1-甲基乙基) -1-4-[2-(四唑-5-基)苯基]苯基甲基咪唑--羧酸 特戊醯氧甲酯;2-乙硫基-4-(1-羟基-1-甲基乙基) -1-4-[2-(四唑-5-基)苯基]苯基甲基咪唑--羧酸 特戊醯氧甲酯;4-(1-羟基-1-甲基乙基)-2-甲氧甲 基-1-4-[2-四唑-5-基)苯基]苯基甲基咪唑--羧 酸-甲基--氧-,-二茂烯--基)甲酯;2-乙氧甲基 -4-(1-羟基-1-甲基乙基)-1-4-[2-(四唑-5- 基)苯基]苯基甲基咪唑--羧酸-甲基--氧-,-二茂 烯-4-基)甲酯;2-乙硫基-4-(1-羟基-1-甲基乙 基)-1-4-[2-(四唑-5-基)苯基]苯基甲基咪唑-- 羧酸-甲基--氧-,-二茂烯--基)甲酯;4-(1-羟 基-1-甲基乙基)-2-甲氧甲基-1-4-[2-(四唑-5 -基)苯基]苯基甲基咪唑--羧酸乙氧羰氧甲酯;2-乙 氧甲基-4-(1-羟基-1-甲基乙基)-1-4-[2-(四唑 -5-基)苯基]苯基甲基咪唑--羧酸乙氧羰氧甲酯;2- 乙硫基-4-(1-羟基-1-甲基乙基)-1-4-[2-(四唑 -5-基)苯基]苯基甲基咪唑-5-羧酸乙氧羰氧甲酯;4 -(1-羟基-1-甲基乙基)-2-甲氧甲基-1-4-[2-( 四唑-2-基)苯基]苯基甲基咪唑--羧酸异丙氧羰氧甲 酯;2-乙氧甲基-4-(1-羟基-1-甲基乙基)-1-4- [2-(四唑-5-基)苯基]苯基甲基咪唑--羧酸异丙氧羰 氧甲酯;2-乙硫基-4-(1-羟基-1-甲基乙基)-1-4 -[2-(四唑-5-基)苯基]苯基甲基咪唑--羧酸异丙氧 羰氧甲酯;及其制药容许盐及酯。17.一种用于防治 高血压或心血管病之药学组成物,内含 有效量抗高血压剂掺和制药容许载体或稀释剂,其 中抗高 血压剂乃选自如申请专利范围第1-16项中任一项之 化合 物(I)及其制药容许盐及酯。18.一种用于防治高血 压或心血管病之药学组成物,内含 有效量抗高血压剂掺和制药容许载体或稀释剂,其 中抗高 血压剂乃选自如申请专利范围第2项之化合物(Ia) 及其制 |