发明名称 亚芳基-1-氮杂环烷烃和芳烷基-1-氮杂环烷烃,它们的盐,含有这些化合物的药剂及其应用以及它们的制备过程
摘要 本发明涉及通式I所示的亚芳基-1-氮杂环烷烃和芳烷基-1-氮杂环烷烃(其中n、m、p、A、W<SUP>1</SUP>、W<SUP>2</SUP>、X、Y和R<SUP>1</SUP>至R<SUP>11</SUP>的定义与权利要求1相同)和它们的异构体,异构体混合物及盐,它们具有有益的性质,特别是具有胆甾醇生物合成抑制效应。
申请公布号 CN1090849A 申请公布日期 1994.08.17
申请号 CN93119156.4 申请日期 1993.10.22
申请人 卡尔·托马博士公司 发明人 荣兰德·迈尔;彼德·穆勒;埃伯哈德·沃敦;鲁道夫·赫纳斯;迈克尔·马克;伯哈德·埃斯尔;瑞夫-迈克尔·布德金斯基;格哈德·哈勒梅亚
分类号 C07D413/10;C07D413/14;A61K31/445;A61K31/535;//(C07D413/10,263:10,211:08) 主分类号 C07D413/10
代理机构 柳沈知识产权律师事务所 代理人 巫肖南
主权项 1、通式Ⅰ的亚芳基-1-氮杂环烷烃和芳烷基-1-氮杂环烷烃及其对映体、非对映体和盐,其中<img file="931191564_IMG2.GIF" wi="1625" he="470" />n代表整数0或1m代表整数1或2p代表整数0或1A代表单键,直链或支链的C<sub>1-17</sub>亚烷基,C<sub>2-17</sub>亚烯基或C<sub>2-4</sub>亚炔基;W<sup>1</sup>和W<sup>2</sup>都是氢原子或者一起代表碳-碳键;X代表羰基或磺酰基;Y代表氧或硫原子或者是>NR<sup>11</sup>基;R<sup>1</sup>至R<sup>6</sup>分别是氢原子,或者R<sup>1</sup>至R<sup>6</sup>中的一、二或三个基团是相同或不同的,代表直链或支链C<sub>1-4</sub>烷基,并且该烷基可以被羟基,烷氧基,烷硫基或二烷基氨基取代,或者被苯基(可以选择性地被卤素原子或烷基取代)取代,或者代表烷氧羰基,并且剩余的R<sup>1</sup>至R<sup>6</sup>中的基团都是氢原子,其中R<sup>1</sup>,R<sup>3</sup>和R<sup>5</sup>基团中的一、二或者全部三个基团也可以是苯基,并且该苯基可以选择性地被一个烷基或卤原子取代;R<sup>7</sup>代表氢或卤素原子,或者烷基或烷氧基,R<sup>8</sup>和R<sup>9</sup>为互不相关,各自是氢原子或烷基;R<sup>10</sup>是氢原子,C<sub>3-6</sub>环烷基,或选择性地被一个卤素原子,支链或直链的C<sub>1-4</sub>烷基,或三氟甲基,烷氧基,氰基,硝基,烷基磺酰基或苯基取代的苯基,或者R<sup>10</sup>代表被下面基团取代的苯基:二个三氟甲基,二至五个卤素原子或者一个卤素原子和一个烷基,或者R<sup>10</sup>代表萘基或四氢萘基(可以选择性地被氟原子取代),或者R<sup>10</sup>代表吡啶基或噻吩基(可以选择性地被一个卤原子或烷基取代);R<sup>11</sup>代表氢原子或烷基;其中,如果X是磺酰基并且R<sup>10</sup>是氢原子,那么A不能是单键,并且在这里,除非另加说明,上述的烷基、烷氧基、烷硫基和烷基磺酰基都可以含有1~3个碳原子,并且上述的各卤素原子可以是氟,氯或溴原子。
地址 联邦德国比伯拉赫