发明名称 ETHYNYL ALANINE AMINO DIOL COMPOUNDS FOR TREATMENT OF HYPERTENSION.
摘要 Des composés caractérisés comme étant des dérivés d'éthynyle alanine amino diol sont utiles en tant qu'inhibiteurs de la rénine dans le traitement de l'hypertension. Les composés présentant un intérêt particulier sont ceux de la formule (I) dans laquelle A est choisi entre CO et SO2, X est choisi entre un atome d'hydrogène et le méthylène; dans laquelle R1 et R9 représentent chacun un groupe sélectionné indépendamment parmi hydrido, méthyle, éthyle, n-propyle, isopropyle, benzyle, b,b,b-trifluoroéthyle, t-butyloxycarbonyle et méthoxyméthylcarbonyle, l'atome d'azote auquel R1 et R9 sont fixés peut être combiné avec de l'oxygène pour former un N-oxyde; dans laquelle R2 est choisi parmi hydrido, méthyle, éthyle et isopropyle; dans laquelle R3 est choisi parmi benzyle, cyclohexylméthyle, phénéthyle, imidazolméthyle, pyridylméthyle et 2-pyridyléthyle; dans laquelle R5 représente propargyle ou une fraction contenant du propargyle; dans laquelle R7 représente cyclohexylméthyle; dans laquelle R4 et R5 sont chacun choisis indépendamment entre hydrido et méthyle; dans laquelle R8 est choisi parmi éthyle, n-propyle, isobutyle, cyclopropyle, cyclobutyle, cyclopentyle, cyclohexyle, cyclopropylméthyle, cyclohexylméthyle, cyclohexyléthyle, allyle, vinyle et fluorovinyle; dans laquelle R11 et R12 sont chacun sélectionnés indépendamment parmi hydrido, alkyle et phényle; m représente 0; n représente un nombre choisi entre 0 et 3; ou leur sel pharmaceutiquement acceptable.
申请公布号 EP0610451(A1) 申请公布日期 1994.08.17
申请号 EP19930909340 申请日期 1992.10.22
申请人 G.D. SEARLE & CO. 发明人 HANSON, GUNNAR, J.;BARAN, JOHN, S.
分类号 A61K31/165;A61K31/18;A61K31/27;A61P9/00;A61P9/12;A61P13/02;A61P15/00;A61P27/02;C07C237/22;C07C271/20;C07C311/13;C07C311/18;C07C311/31;(IPC1-7):C07C237/22;A61K31/16 主分类号 A61K31/165
代理机构 代理人
主权项
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