主权项 |
1.一种如下式(I)- 衍生物:式中RC^1C系氢原子,CC _1-6C烷基,CC_1-6C烷氧基或羟基;RC^5C系氢原子,或R C^1C及RC^5C一起系CC^1-4C烷撑二氧;RC^2C系氢原子, 卤原子,CC_1-6C烷氧基或羟基;RC^3C系氢原子,胺甲醯 CC_1-6C烷基,CC_1-6C烷基,羧CC_1-6C烷基或CC_1-6C烷 氧羰CC_1-6C烷基;RC^4C系氢原子,CC_1-6C烷基,羧CC_ 1-6C烷基,CC_1-6C烷氧羰CC_1-6C烷基,CC_2-6C烷醯, 醯基,CC_1-6C烷磺醯,CC_1-6C烷氧羰基, 基,甲醯 或双(CC_1-6C烷)胺磺醯;n系0,1或2;符号 代表不 对称碳原子者;或其药理许可盐。2.如申请专利范 围第1项之衍生物,其中衍生物I为基于 不对称碳原子 之光学异构物。3.如申请专利范围 第1项之衍生物,其中RC^1C系氢原子 ,CC_1-6C烷基,CC_1-6C烷氧基或羟基;RC^2C系氢原子 或卤原子;RC^3C系氢原子,CC_1-6C烷基,羧CC_1-6C烷 基或CC_1-6C烷氧羰CC_1-6C烷基;RC^4C系氢原子,CC_1- 6C烷基或CC_2-6C烷醯基;RC^5C系氢原子。4.如申请专 利范围第3项之衍生物,其中RC^1C系氢原子 或CC_1-6C烷氧基,RC^2C系氢原子或卤原子,RC^3C系氢 原子或CC_1-6C烷基,CC_1-6C烷氧羰CC_1-6C烷基,RC^4C 为氢或CC_2-6C烷醯基,RC^5C系氢原子。5.如申请专利 范围第4项之衍生物,其中RC^1C系氢原子 或甲氧基,RC^2C系氢原子或氟原子,RC^3C系氢原子,甲 基或甲氧羰乙基,RC^4C系氢原子或乙醯,RC^5C系氢原 子 。6.如申请专利范围第5项之衍生物,其中RC^1C系甲 氧基 ,RC^2C系氟原子,RC^3C系甲基,RC^4C系乙醯及RC^5C系 氢原子。7.如申请专利范围第6项之衍生物,其中n 为0。8.一种制备如申请专利范围第1项之衍生物I 或其药理许 可盐之制法,系使胺化合物II(式中RC^1C、RC^2C、RC^3C 、RC^5C,n及 如申请专利范围第1项中所述)或其盐, 和羧酸化合物III(式中RC^4C如前述),其反应衍生物 或盐 反应而得;及必要时,使所得衍生物转变成其药理 许可盐 。9.如申请专利范围第8项之制法,包含使式中RC^4C 系氢 原子之化合物I和CC_2-6C烷醯化剂反应,而使RC^4C变 成C C_2-6C烷醯基。10.如申请专利范围第8项之制法,包 含使式中RC^4C系CC _2-6C烷醯基之化合物I进行脱醯基,而使RC^4C变成氢 原 子。11.如申请专利范围第8项之制法,包含使式中RC ^1C及RC ^2C中至少有一为CC_1-6C烷氧基之衍生物I进行脱烷 基, 而使RC^1C及RC^2C中至少有一变成羟基。12.如申请专 利范围第8项之制法,包含使式中RC^3C及RC ^4C中至少有一为氢原子之衍生物I和CC_1-6C烷化剂, 羧C C_1-6C烷化剂或CC_1-6C烷氧羰CC_1-6C烷化剂反应,而使 RC^3C及RC^4C中至少有一为CC_1-6C烷基,羧CC_1-6C烷基 及CC_1-6C烷氧羰CC_1-6C烷基。13.如申请专利范围第8 项之制法,包含使式中RC^3C及RC ^4C至少有一为CC_1-6C烷氧羰CC_1-6C烷基之衍生物I进 行 水解,而使RC^3C及RC^4C中至少有一变成羧CC_1-6C烷基 。14.如申请专利范围第8项之制法,包含使式中RC^3C 及RC ^4C至少有一为羧CC_1-6C烷基之衍生物I进行酯化,而 使R C^3C及RC^4C中至少有一变成CC_1-6C烷氧羰CC_1-6C烷基 。15.一种用以防治消化系疾病之药学组成物,包含 治疗有 效量的申请专利范围第1项之衍生物,混合常用之 药理许 |