发明名称 由杂芳基和四氢化萘基双取代的乙炔R制法
摘要 下式的化合物及其药物上可接受的盐具有类似类视色素活性,式中,R是氢或低级烷基;A是吡啶基、噻吩基、呋喃基、哒嗪基、噻啶基或吡嗪基;n是0~5;B是H、-COOH或其酯或酰胺、-CH2OH或其醚或酯的衍生物、或-CHO或其缩醛衍生物、或-COR1或其缩酮衍生物,其中R1是-(CH2)mCH3,m是0~4。本发明公开了所述化合物,提供了所述化合物的制备方法。
申请公布号 CN1025612C 申请公布日期 1994.08.10
申请号 CN88101234.3 申请日期 1988.03.11
申请人 阿勒根公司 发明人 洛山发·A·S·陈德拉勒拿
分类号 C07D213/24;C07D213/80;C07D237/08;C07D237/24;C07D239/26;C07D239/28;C07D241/12;C07D241/14;C07D307/38;C07D307/56;C07D333/22;C07D333/24;C07D333/28;A61K31/44;A61K31/34;A61K31/38 主分类号 C07D213/24
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 代理人 林玉贞;曹恒兴
主权项 1、制备式Ⅰ化合物的方法,包括在有Pd(PQ<sub>3</sub>)<sub>4</sub>(Q为苯基)存在下,式Ⅱ化合物与式Ⅲ化合物反应,生成相应的式Ⅰ化合物,并且需要的话,将被保护的酸、醇或醛去保护,<img file="881012343_IMG1.GIF" wi="800" he="452" />式中,R是氢或低级烷基;A是吡啶基、噻吩基、呋喃基、哒嗪基、嘧啶基或吡嗪基;n是0~5;B是-COOH或其药物上可接受的盐或其酯、-CH<sub>2</sub>OH或其醚或酯的衍生物、或-CHO或其缩醛衍生物;B<sup>1</sup>是H、被保护的酸、醇或醛;X是卤素。
地址 美国加利福尼亚州