| 发明名称 | 药品 | ||
| 摘要 | 上述式(I)化合物可用于胃肠道疾病、心血管疾病和CNS疾病的防治。 | ||
| 申请公布号 | CN1089946A | 申请公布日期 | 1994.07.27 |
| 申请号 | CN93117670.0 | 申请日期 | 1993.09.09 |
| 申请人 | 史密丝克莱恩比彻姆有限公司 | 发明人 | F·D·金;L·M·加斯特;K·R·穆尔荷兰 |
| 分类号 | C07D405/12;A61K31/445;//(C07D405/12,211:36,319:16) | 主分类号 | C07D405/12 |
| 代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人 | 杨九昌;田舍人 |
| 主权项 | 1、具有5-HT<sub>4</sub>受体拮抗活性的式(Ⅰ)化合物或其药学上可接受的盐，或CO-Y连接基团被杂环生物电子等排体替代的式(Ⅰ)化合物；式(Ⅰ)化合物结构如下：<img file="931176700_IMG2.GIF" wi="1265" he="535" />其中X<sub>1</sub>-(CH<sub>2</sub>)<sub>x</sub>-X<sub>2</sub>形成一个5-7元环；式中X<sub>1</sub>是O或S；X<sub>2</sub>是O，S，NR或NRCO，其中R是氢或C<sub>1-6</sub>烷基；x是1，2或3；R<sub>1</sub>是氢、氨基、卤素、C<sub>1-6</sub>烷基、羟基或C<sub>1-6</sub>烷氧基；R<sub>2</sub>是氢、卤素、C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>1-6</sub>烷氧基、硝基、氨基或C<sub>1-6</sub>烷硫基；R<sub>3</sub>是氢、卤素、C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>1-6</sub>烷氧基或氨基；R<sub>4</sub>和R<sub>5</sub>各自为氢或C<sub>1-6</sub>烷基；Y是O或NH；Z是子式(a)：<img file="931176700_IMG3.GIF" wi="1085" he="385" />式中-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>′连接在碳上；且n′是0，1，2，3或4；q是0，1，2或3；Ra是(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub><sup>2</sup>-R<sub>7</sub>，其中n<sup>2</sup>是2或3，R<sub>7</sub>选自氰基、羟基、C<sub>1-6</sub>烷氧基、苯氧基、C(O)C<sub>1-6</sub>烷基、COC<sub>6</sub>H<sub>5</sub>、-CONR<sub>8</sub>R<sub>9</sub>、NR<sub>8</sub>COR<sub>9</sub>、SO<sub>2</sub>NR<sub>8</sub>R<sub>9</sub>或NR<sub>8</sub>SO<sub>2</sub>R<sub>9</sub>，其中R<sub>8</sub>和R<sub>9</sub>是氢或C<sub>1-6</sub>烷基；且R<sub>6</sub>是氢或C<sub>1-6</sub>烷基。 | ||
| 地址 | 英国英格兰米德尔塞克斯郡 | ||