| 主权项 |
1﹒一种如下式化合物及其制药容许盐 式中R1为有选自C1─6烷硫基,环C3─6 烷基,羟基,羟C1─6烷基,氰基,C1─6 伸烷二氧基,醯基,醯氧基,苯氧基, C1─6烷氧基,醯C1─6烷氧基及C1─6烷 氧C1─6烷氧基之苯基, R2为卤素,卤C1─6烷基,氰基或醯 R3取代着硝基,羟基,C1─6烷氧基 ,C1─6烷硫基,C1─6烷亚磺醯基或 C1─6烷磺醯基之苯基, 但若R3为取代着硝基,羟基或C1─6烷氧 基之苯基时,R1为取代着C1─6烷硫基, C1─6烷亚磺醯基或C1─6烷磺醯基之苯基。 2﹒如申请专利范围第1项之化合物,其中 R1为有选自羟基,羟C1─6烷基,氰 基,C1─6伸烷二氧基,醯基,醯氧基, 苯氧基,C1─6烷氧基,醯C1─6烷氧基及 C1─6烷氧C1─6烷氧基之苯基, R3为取代着C1─6烷硫基,C1─6烷 亚磺醯基或C1─6烷磺醯基之苯基。 3﹒如申请专利范围第2项之化合物,其中 R1为取代着氰基,C1─6烷醯基或 C1─6烷氧基之表基, R2为卤素或卤C1─6烷基。 4﹒如申请专利范围第3项之化合物,其中 R1为取代着氰基或甲氧基之苯基, R2为溴,二氟甲基或三气甲基, R3为取代着甲硫基,甲亚磺醯基或 甲磺醯基之苯基。 5﹒如申请专利范围第4项之化合物,其中 R1为取代着甲氧基之苯基, R2为溴或二氟甲基。 6﹒如申请专利范围第5项之化合物,即3─ (二氟甲基)─1─(4一甲氧苯基)─ S─[4─(甲磺醯基)苯基)唑。 7﹒如申请专利范围第5项之化合物,即3─ (二氟甲基)─1─(4─甲氧苯基)─ 5─[4─(甲亚磺醯基)苯基)唑。 8﹒一种如下式化合物或其制药容许盐之制法 式中R1为有选自C1─6烷硫基,环C3─6 烷基,羟基,羟C1─6烷基,氰基,C1─6 伸烷二氧基,醯基,醯氧基,苯氧基, C1─6烷氧基,醯C1─6烷氧基及C1─6烷 氧C1─6烷氧基之苯基, R2为卤素,卤C1─6烷基,氰基或醯 R3取代着硝基,羟基,C1─6烷氧基 ,C1─6烷硫基,C1─6烷亚磺醯基或 C1─6烷磺醯基之苯基, 但若R3为取代着硝基,羟基或C1─6烷氧 基之苯基时,R1为取代着C1─6烷硫基, C1─6烷亚磺醯基或C1─6烷磺醯基之苯基 此制法包括: 引令如下式化合物或其盐 与如下式化合物或其盐反应, 得如下式化合物或其盐 式中R1及R3各同前,Ra2为卤C1─6烷 基,氰基或醯基,或 b)令如下式化合物或其盐 与氧化剂反应而得如下式化合物或其盐 式中R1及R2各同前, Ra3为取代着C1─6烷硫基之苯基, Rb3为取代着C1─6烷亚磺醯基或 C1─6烷磺醯基之苯基,或 c)令如下式化合物或其盐 与亚硝酸盐化合物反应后,所得产物与 化亚钢 反应,得如下式化合物或其盐, R1及R3定义如上,Rb2为卤素,或 d)令如下式化合物或其在羧基之反应性衍 生物或其盐 与胺,或甲醯胺及硷金属烷氧化物反应, 得如下式化合或其盐, 式中Ra1为取代着羧基之苯基, Rb1为苯基而取代着可有选自C1─6 烷基,苯基,环C3─6烷基及羟基之取代 基之胺甲醯基或含N杂环碳基, R2及R3各同前,或 e)令如下式化合物或其在羧基之反应性衍 生物或其盐 与胺,或甲醯胺及硷金属烷氧化物反应, 得如下式化合物或其盐, 式中R1及R3各同前, Rc2为可有选自C1─6烷基,苯基, 环C1─6烷基及羟基之胺甲醯基,或含N 杂环碳基,或 f)令如下式化合物或其盐 与脱水剂反应,得如下式化合物或其盐 式中Rc1为取代着胺甲醯基之苯基, RL为取代着氰基之苯基, R2及R3各同前,或 g)令如下式化合物或其盐 与脱水剂反应,得如下式化合物或其盐 式中R1及R3各同前,或 h)令如下式化合物或其在羧基之反应性衍 生物或其盐 与如下式化合物反应 CH2(COOR4)2 [V) 然后将所得产物水解,得如下式化合物 式中Ra1,R2及R3各同前, R1为取代着乙醯基之苯基, R4为C1─6烷基,或 1)令如下式化合物或其在羧基之反应性衍 生物或其盐, 与控基化合物反应,得如下式化合物或其 盐 式中Ra1,R2及R3各同前, R1为取代着酯化羧基之苯基,或 j)令如下式化合物或其盐 还原剂反应,得如下式化合物或其盐 式中RL为取代着羧基或酯化羧基之苯基 RA为取代着羟甲基之苯基, R2及R3各同前,或 k)令如下式化合物或其盐 与烷化剂反应,得如下式化合物或其盐 式中R1为取代着羟基之苯基, Rj1为苯基而取代着C1─6烷氧基, 醯C1─6烷氧基或C1─6烷氧基C1─6烷氧 基, R2及R3各同前,或 1)令如下式化合物或其盐 与醯化剂反应,得如下式化合物或其盐 式中Rj1,R2及R3各同前, Rk1为取代着醯氧基之苯基,或 m)令如下式化合物或其盐 脱酯化而得如下式化合物或其盐 式中R1为苯基而取代着被酯化羧基取代 之C1─6烷氧基, Rm1为苯基而取代着被羧基取代之 C1─6烷氧基, R2及R3各同前,或 n)令如下式化合物或其盐 脱酯反应,得如下式化合物或其盐 式中R1及R3各同前,Rd2为酯化羧基, 或 o)令如下式化合物或其盐 脱烷化反应,得如下式化合物或其盐 式中Ri1,Rj1,R2及R2各同前,或 p)令如下式化合物或其盐 与氧化剂反应,得如下式化合物或其盐 式中RA为取代着C1─6烷硫基之苯基, RO1为取代若C1─6烷亚磺醯基或 C1─6烷磺醯基之苯基, R2及R3各同前。 9﹒一种用以防治发炎,疼痛,胶原病,T─ 细胞仲介免疫病之医药组成物,内含如申 请专利范围第1项之化合物为有效成分, 配合制药容许而殆为无毒之载体或赋形剂。 10﹒如申请专利范围第1项之化合物,用以 防治发炎,疼痛,胶原病,T─细胞仲介 免疫病之医药之用。 |
