α-膦酰基磺酸酯角鲨烯合成酶抑制剂及方法

摘要

本发明公开了α-膦酰基磺酸衍生物，它能抑制角鲨烯合成酶，因此抑制胆甾醇的生物合成。这些衍生物具有如上通式；其中R¹、R²、R³、R⁴和Z的定义同说明书。

主权项

1、具有下式结构的化合物，其中R²为OR⁵或R^5a；R³和R⁵独立地为H、烷基、芳烷基、芳基、环烷基、金属离子或其它可药用的盐，或药物前体酯；R^5a为H、烷基、芳烷基或芳基；R⁴为H、烷基、芳基、环烷基、芳烷基、金属离子、或其它可药用的盐，或者药物前体酯；R¹为含有至少7个碳原子的亲脂性基团；Z为H、卤素、低级烷基或低级链烯基。