新颖的作为治疗剂的5-氨基-4-羟基己酸衍生物

摘要

本发明记载了式(I)化合物或其盐或其烃基保护的衍生物。式中各基团定义见说明书。该化合物作为人类免疫缺陷病毒(HIV)蛋白酶抑制剂用来治疗艾滋病。

主权项

1、具下式的化合物其中R₁为氢；低级烷氧羰基；杂环基羰基；苄氧羰基(未取代的或由三个以下基团所取代的，取代基既可以相同也可不同，它们选自氟，卤代低级烷基，低级链烷酰基，磺基；低级烷磺酰基和氰基)；杂环氧羰基(其中杂环是与碳原子相连的)；所提到的羰基之一，其中所连接的羰基被硫代羰基所取代；杂环磺酰基；低级烷基磺酰基；或N-(杂环基-低级烷基)-N-低级烷基氨基羰基，B₁为价键或α-氨基酸的二价基团，该基团以N-末端与R₁相连并以C-末端与带有R₂-CH₂基团的碳原子上的氨基相连，R₂和R₃各自独立地为苯基或环已基，那些基团为未取代的或由一至三个取代基取代，取代基既可以相同也可以不同，它们选自羟基、低级烷氧基，卤素，卤代低级烷基，磺基，低级烷磺酰基，氰基和硝基，A₁为-C=O和A₂之间的价键或为α-氨基酸的二价基团，该基团以N-末端与-C=O基团相连并以C-末端与A₂相连，A₂为α-氨基酸的二价基团，它以N-末端与A₁相连并以C-末端与NR₄R₅基团相连，或者A₁和A₂一起构成二肽的二价残基，它的中央酰胺键被还原，它以N-末端与-C=O基团相连，并以C-末端与NR₄R₅基团相连，并且R₄和R₅一起与所连的氮原子为未取代或取代的硫代吗啉代基团或吗啉代基团，或当有成盐基团存在时式Ⅰ化合物的盐，或式Ⅰ化合物的羟基保护衍生物或其盐。