| 主权项 |
1﹒下式化合物 其立体异构体及混合物,及其制药上可接 受性盐,其中 R2为C1─4烷基, R4为C1─4烷基, R5为H或─C(O)R ,且其中R为H,或 C1─4烷基, R6为C1─4烷基, R7为H或C1─4烷基, X为COOR8,CH2OH,卤甲基,C(O)A或─ CH2A, A为─NR7R9,─N+R6R6R6─Q─, 啶基,或 R8为H,C1─6烷基,或─(CH2)m─A ,且m为2, R9为H,C1─4烷基, n为1,2,3或4,p为1,2或 R10为H,C1─4烷基,羟烷基(C2─6) ,C2─9醯氧基烷基(C2─4),C1─4 烷氧基烷基(C1─4), 且t为O或1,或嘧啶基, R11为H,C1─4烷氧基,C1─4烷基或卤 基, R12为4─甲基, Q为卤素─或─SO3R1,且R1为H, C1─6烷基,芳烷基。 2﹒根据申请专利范围第1项之化合物,其中 每个R2为甲基。 3﹒根据申请专利范围第1项之化合物,其中 R4为甲基。 4﹒根据申请专利范围第1项之化合物,其中 R5为氢。 5﹒根据申请专利范围第1项之化合物,其中 R6为甲基。 6﹒根据申请专利范围第1项之化合物,其中 A为 7﹒根据申请专利范围第6项之化合物,其 R10为甲基。 8﹒根据申请专利范围第1项之化合物,其 该化合物系选自 2,3─二氢基─5─羟基─2,2,4 ,6,7-五甲基─1─苯并喃─3─ 羧酸, 2,3─二氢基一5─烃基一2,2,4 ,6,7-五甲基─1一苯并喃─3─ 甲醇, 3─溴甲基─2,3─二氢基─2,2, 4,6,7─五甲基─1─苯并喃─5 ─醇及0─乙酸盐, 2,3─二氢基─2,2,4,6,7─ 五甲基─3一二甲胺基甲基─1─苯并 喃─5-醇,盐酸盐, 2,3─二氢基一5一羟基─N,N,N ─2,2,4,6,7-八甲基─1─苯 并喃─3一甲烷铵4一甲苯磺酸盐, 2,3─二氢基─2,2,4,6,7─ 五甲基─3一(1一甲基乙胺基)─甲基 ─1─苯并喃─5─醇盐酸盐, 2,3─二氢基─2,2,4,6,7─ 五甲基─3一(1─啶基)甲基─1─ 苯并喃─5─醇, 2,3─二氢基─2,2,4,6,7─ 五甲基─3─(4─甲基基)甲基─ 1─苯并喃─5─醇二盐酸盐, 5─乙醯氧基─2,3─二氢基一2,2 ,4,6,7-五甲基一3─(4─甲基 基)甲基一1一苯并喃二酸马来酸 盐, 2,3─二氢基一3一[4一(2─羟乙 基)基)甲基─2,2,4,6,7 ─五甲基─1一苯并喃一5─醇二酸马 来酸盐; 5─乙醯氧基─3─[4─(2一乙醯氧 基乙基)基))甲基─2,3一二氢 基─2,2,4,6,7─五甲基一1一 苯并喃二酸马来酸盐, 2,3─二氢基一3一(4─(2一羟基 乙氧基)乙基]基)甲基─2,2, 4,6,7一五甲基─1─苯并喃一5 ─醇二酸马来酸盐, 2,3─二氢基─2,2,4,6,7- 五甲基─3─I4─(2─嘧啶基) 基]甲基─1一苯并喃─5─醇酸马来 酸盐, 2,3─二氢基一2,2,4,6,7- 五甲基─3─[4─(苯甲基)基) 甲基─1─苯并喃─5─醇二酸马夹酸 盐, 2,3─二氢基─2,2,4,6,7- 五甲基─3─[(2─(3,4-二甲氧 基苯基)乙基)乙胺基)甲基─1─苯并 喃一5─醇酸马来酸盐, 3─胺甲基一2,3─二氢基─2,2, 4'6,7一五甲基─1─苯并喃─5 ─醇盐酸盐, 5─乙醯氧基─2,3─二氢基─2,2 '4,6,7-五甲基─1─苯并喃─ 3─羧酸之3R或35─对映体, 2,3─二氢基─2,2,4,6,7- 五甲基─3─(4一甲基基)─甲基 ─1─苯并喃─5─醇二缸酸盐水合物 之3R─(+)一及35-(-)-对映体, 含有1─(2─羟乙基)4─甲基二 酸马来酸盐之2,3─二氢基─5─羟基 ─2,2,4,6,7-五甲基─1─苯 并喃─3一羧酸酯, 2,3一二氢基一2,2,4,6,7─ 五甲基─3─(4─甲基─1一羧基 )─1─苯并喃一5一醇酸马来酸盐, 或 2,3──二氢基─2,2,4,6,7─ 五甲基─3─(4一(2一羟乙基)─ 一1一羧基]一1─苯并喃─5─醇 酸马来酸盐, 9﹒一种供治疗再输注损伤之药学组成物,其 包括如申专利范围第1项之化合物及制 药上可接受性载体。 10﹒ 一种供治疗中风或神经系统外伤之药学 组成物,其包括如申请专利范围第1项之 化合物及制药上可接受性载体。 11﹒ 一种制备下式化合物之方法, 其立体异构体及混合物与其制药上可接受 性盐,其中 R2为C1─4烷基, R4为C1─4烷基, R5为H或─C(O)R,且其中R为H,或 C1─4烷基, R6为C1─4烷基﹒ R7为H或C1─4烷基, X为COOR8,CH2OH,卤甲基,C(O)A或─ CH2A, A为─NR7R9,─N+R6R6R6─Q─, 啶基,或 R8为H,C1─6烷基,或─(CH2)m─A ,且m为2, 、 R9为H,C1─4烷基, n为1,2,3或4,p为1,2或 R10为H,C1─4烷基,羟烷基(C2─6) ,C2─9醯氧基烷基(C2─4),C1─4 烷氧基烷基(C1─4), 且t为O或1,或嘧啶基, R11为H,C1─4烷氧基,C1─4烷基或卤 基, R12为4─甲基, Q为卤素─或─SO3R1,且R1为H, C1─6烷基芳基或芳烷基, 此方法系藉令下式化合物 其中pg为C1─9烷基,C(O)C1─9烷基,芳 基或C(0)芳基,与铊(Ⅲ)(NO3)33H2 0于(CH3)OCH3及CH3OH中起反应以制 其可任水解而得 其可任予还原而得 其可任予卤化而得 或者(8)化合物可予任胺化而得 或者(7')化合物可任予氯化而得酸式氯 化物 与醇HO(CH2)m─A起反应以得酯 其可任水解而得酚性醇, 或者酸式气化物(14' )可任予胺化而得 醯胺 其可任予水解而得酚性酸。 |
