吡咯并[2，1-b]噻唑衍生物的制备方法

摘要

一种由下列通式(I)代表的新化合物及其盐的制备方法，所说通式(I)为：式中R¹、R²、R³和……的定义详见说明书。上述化合物或其盐是极好的防治肝病的药剂，可用作该种药物制剂的有效成分。

主权项

1、一种制备下式通式(Ⅰ)代表的化合物及其盐的方法，式中R¹代表一个C_1-6烷基或一个C_3-6环烷基；R²代表一个C_1-6烷氧基，一个苯硫基，一个可具一个硝基的苯氧基，一个氨基，一个单-C_1-6烷基氨基，二-(C_1-6烷基)氨基，哌啶子基、吗啉代或硫代吗啉代；及R³代表一个氢原子，一个C_1-6烷基，或一个苯基；代表一个单键或一个双键；该方法包括：1)使通式(Ⅱ)所示的化合物与通式(Ⅲ)或通式(Ⅳ)所示的化合物进行反应：式中R₁、R₃和的定义同上，式中X₁和X₂各自代表一个卤原子，且R₂₁代表一个C_1-6烷氧基，一个苯硫基或一个可由一个硝基取代的苯氧基；2)使通式(Ⅰa)所示的化合物与进行反应：式中R₁、R₃、R₂₁和同上所述定义者，R₄和R₅各自代表一个氢原子或一个C_1-6烷基，或者R₄和R₅同与之相连的氮原子一起形成一个哌啶子基、吗啉代或硫代吗啉代；3)使下列通式所示的化合物，与碳酸或有机酸进行反应，制得一种混合酸酐，然后使得到的混合酸酐与反应，式中R₁、R₃、R₄、R₅和同上所定义者；4)使下列通式所示的化合物与，在有1-羟基苯并三唑和N，N′-二环己基1，1′-羰基二咪唑的存在下进行反应，式中R₁、R₃、R₄、R₅和同上所定义者；5)使通式(Ⅰc)所示的化合物与脱氢剂反应：式中R₁、R₂、R₃和同上所定义者，或者6)使下列通式所示的化合物在有机碱中反应，式中R₁、R₂、R₃及同上所定义者。