发明名称 CIERTOS DERIVADOS DE CICLOALCA-(B)-PIRAZOL-(3,4-D)-PIRIDIN-3-ONA.
摘要 COMPUESTOS DE LA FORMULA IA O IB, EN LA QUE A REPRESENTA UN AGRUPAMIENTO DIVALENTE SATURADO, OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, QUE JUNTO CON LOS DOS ATOMOS DE CARBONO A LOS QUE ESTA UNIDO REPRESENTA UN ANILLO CARBOCICLICO CONDENSADO DE 8, 9, 10 O 11 MIEMBROS, ELEGIDO DE ENTRE CICLOOCTENO, CICLONONENO, CICLODECENO, CICLOUNDECENO Y CICLODODECENO; CADA UNO SIN SUSTITUIR O MONO-, DI, TRI- O TETRASUSTITUIDO EN ATOMOS DE CARBONO EN A POR ALQUILO INFERIOR, ALQUILENO INFERIOR, CICLOALQUILO C3-C7, HIDROXI, ACILOXI, OXO, ALCOXI INFERIOR, ARILO O ARILALCOXI INFERIOR; Y CUANDO SE SUSTITUYE EN EL MISMO ATOMO DE CARBONO EN A, DICHO ATOMO DE CARBONO ESTA SUSTITUIDO POR DOS GRUPOS ALQUILO INFERIORES O DOS GRUPOS ALQUILARILO INFERIORES, O POR UN GRUPO ALQUILO INFERIOR O ARILALQUILO INFERIOR Y UN GRUPO ELEGIDO DE HIDROXI, ALCOXI INFERIOR, ARILALCOXI INFERIOR Y ACILOXI; O CADA UNO DISUSTITUIDO EN EL MISMO ATOMO DE CARBONO EN A POR ALQUILENO DE CADENA RECTA DE 2 A 6 ATOMOS DE CARBONO AL CUAL ESTA UNIDA LA CADENA DE ALQUILENO UN ANILLO ESPIRO CONDENSADO DE 3 A 7 MIEMBROS; O CADA UNO ANILLO A ANILLO; R1 REPRESENTA ALQUILO INFERIOR FENILO O FENILO SUSTITUIDO POR UNO O DOS RADICALES ELEGIDOS DE ALQUILO INFERIOR, ALCOXI INFERIOR, HALOGENO Y TRIFLUOROMETILO; O R1 REPRESENTA UN RADICAL HETEROCICLICO NO SATURADO DE 5 MIEMBROS, QUE CONTIENE UN HETEROATOMO ELEGIDO DE O O S, NITROGENO AMINICO NO SUSTITUIDO O SUSTITUIDO POR ALQUILO INFERIOR, O UN RADICAL QUE CONTIENE DOS HETEROATOMOS QUE CONSTAN DE UN NITROGENO IMINO Y UN MIEMBRO ELEGIDO DE NITROGENO AMINICO NO SUSTITUIDO O SUSTITUIDO POR ALQUILO INFEROR, O Y S; O R1 REPRESENTA UN RADICAL HETEROCICLICO INSATURADO DE 6 MIEMBROS QUE CONTIENE 1 O 2 ATOMOS DE N; O R1 REPRESNTA UN RADICAL BICICLICO CONDENSADO, BENZO-HETEROCICLICO INSATURADO DE 5 MIEMBROS QUE CONTIENE UN HETEROATOMO ELEGIDO DE O, S, N AMINICO NO SUSTITUIDO O SUSTITUIDO POR UN ALQUILO INFERIOR; O R1 REPRESENTA UN RADICAL BICICLICO CONDENSADO BENZO-HETEROCICLICO INSATURADO DE 5 MIEMBROS, QUE CONTIENE2 HETEROATOMOS QUE CONSTAN DE N IMINO Y UN MIEMBRO ELEGIDO ENTRE N AMINICO NO SUSTITUIDO O SUSTITUIDO POR ALQUILO INFERIOR, O Y S; O R1 REPRESENTA UN RADICAL BICICLICO CONDENSADO BENZO-HETEROCICLICO INSATURADO DE 6 MIEMBROS; O R1 REPRESENTA CUALQUIERA DE DICHOS RADICALES HETEROCICLICOS MONO- O DI-SUSTITUIDOS EN EL CARBONO POR ALCOXI INFERIOR, ALQUILO INFERIOR O HALOGENO; R2, R3 Y R''3 INDEPENDIENTEMENTE REPRESENTAN H O ALQUILO INFERIOR; O SUS TAUTOMEROS; O UNA DE SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES; SON UTILES COMO MODULADORES DE RECEPTOR DE BENZODIAZEPINA PARA TRATAMIENTO DE DESORDENES DEL SISTEMA NERVIOSO. TAMBIEN SE DESCRIBEN COMPOSICIONES FARNMACEUTICAS, METODOS DE PREPARACION Y CIERTOS INTERMEDIOS UTILES COMO MODULADORES DE RECEPTOR DE BENZODIAZEPINA. SE PUEDEN OBTENER POR EJEMPLO POR REACCION DE UN COMPUESTO DE PIRDIN-4-ONA-3-CARBOXILATO (III) CON UN COMPUESTO DE FORMULA R''3-NH-NH-R1 (IV).
申请公布号 ES2051774(T3) 申请公布日期 1994.07.01
申请号 ES19870810678T 申请日期 1987.11.19
申请人 CIBA-GEIGY AG 发明人 YOKOYAMA, NAOKATA
分类号 A61K31/435;A61K31/44;A61P25/00;A61P25/08;A61P25/20;A61P39/02;C07D471/04;(IPC1-7):C07D471/04;C07D471/10 主分类号 A61K31/435
代理机构 代理人
主权项
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