发明名称 噻吩并[3′,4′-4,5]咪唑并[2,1-b]噻唑类衍生物的制备方法
摘要 本发明涉及式I的新的噻吩并(3′,4′-4,5)咪唑并(2,1-b)噻唑衍生物和当R2为氢的药用盐的制备方法,式中R1为氢、卤素或CF3;R2为氢或(1-4)碳烷基,这些化合物用于治疗癌症或由于免疫系统缺陷而造成的风湿性关节炎。
申请公布号 CN1025197C 申请公布日期 1994.06.29
申请号 CN89106978.X 申请日期 1989.09.07
申请人 化学药物研究协会 发明人 迪特·宾得;弗朗兹·罗文斯基;胡伯特·彼得·福伯
分类号 C07D513/14;A61K31/415;//(C07D513/14,333:00,209:00,277:00) 主分类号 C07D513/14
代理机构 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 代理人 王杰
主权项 1、式Ⅰ化合物和当式Ⅰ中R<sub>2</sub>为氢时其药用盐的制备方法:<img file="89106978X_IMG2.GIF" wi="800" he="416" />式中R<sub>1</sub>为氢、卤素或CF<sub>3</sub>,R<sub>2</sub>为氢或(1-4)碳烷基,其特征为:a)式Ⅱ化合物或其酸加成盐在脱水剂存在下进行环化<img file="89106978X_IMG3.GIF" wi="800" he="339" />其中R<sub>1</sub>定义同上,R<sub>2</sub>为(1-4)烷基;b)如若需要,这样得到的式Ⅰ化合物(R<sub>2</sub>为(1-4)碳烷基)在碱性条件下水解,生成R<sub>2</sub>为氢的式Ⅰ化合物;c)如若需要,方法b)得到的式Ⅰ的游离酸,用无机或有机碱转化成药用盐。
地址 奥地利林茨