| 主权项 |
1﹒一种下式化合物 其中 X1代表氧、硫或氮原子,而氮原子可被 氢原子或有1至3个碳原子之烷基取代, 或次甲基, X2代表碳原子或氮原子, X3代表次甲基,选择地经氢原子或有1 至3个碳原子之烷基取代之氮原子,或硫 原子, X4代表次甲基或选择地经氢原子或有1 至3个碳原子之烷基取代之氮原子,或 X4代表经羧基或烷氧羰基取代之次甲基 ,其中该烷氧基部份可含有1至3个碳原 子,前提是X2和X5各代表碳原子,X1 代表氧原子及X3代表次甲基,或 X3和X4一起代表O─伸苯基, X5代表次甲基或亚胺基, Ra代表A─B─C─基团及 Rb代表F─E─D─基团,其中 A代表氰基或胺甲基或选择地经烷氧 羰基取代之甲基,其中该烷氧基部份含 1至3个碳原子, B代表一键或伸苯基,及 C代表伸苯基或伸嗒基, D代表在2位置选择地经羟基、胺基 、二胺基或烷氧羰胺基取代之伸乙基, 其中该烷氧基部份可含1至4个碳原子, 或D代表伸苯基或亚甲硫基,其中该硫原 子系与5员杂环之一个碳原子键结, E代表一键,或若D代表伸苯基时, 亦可为伸乙基,及 F代表经羟基、胺基或有1至3个碳 原子之烷氧基取代之羰基, 及其互变异构物,其立体异构物及其 生理上可接受之盐。 2﹒根据申请专利范围第1项之化合物,其中 B至F如申请专利范围第1项所定义及 A代表胺甲基或选择地经烷氧羰基取代之 甲基,其中该烷氧基部份含1至3个碳 原子, 其互变异构物,其立体异构物及其生理上 可接受之盐。 3﹒根据申请专利范围第2项之化合物,其为 (a)1─[6─(4─甲基─苯基)─ 3─嗒基]─4─(2─羧乙基)─咪 唑, (b)1─[6─(4─甲基─苯基)─ 3─嗒基]─4─(2─羧基─2─羟 基─乙基)─咪唑, (c)1─[6─(4─甲基─苯基)─ 3─嗒基]─4─(2─胺基─2─羧 基─乙基)─咪唑, (d)5─(4─甲基─苯基)─2─[ 4─(2─羧基─乙基)苯基)─四唑, (e)5─(4─甲基─4'─联苯基) ─2─(2─羧基─乙基)─四唑, (f)4─(4─甲基─苯基)─2─[ 4─(2─羧基─乙基)─苯基]─唑, (g)4─(4─甲基─苯基)─2─[ 4─(2─羧基─乙基)─苯基]─1─ 甲基─咪唑, (h)4─(4─甲基─苯基)─2─[ 4─(2─羧基─乙基)─苯基]─咪唑, (i)3─(4─甲基─苯基)─5─[ 4─(2─羧基─乙基)─苯基]─1, 2,4─三唑, (j)2─(4─甲基─4'─联苯基) ─5─(2─羧基─乙基)─1,3,4 ─二唑, (k)1─[6─(4─甲基─苯基)─ 3─嗒基)─4─(2─羧基─2─二 胺基─乙基)─咪唑,(l)1─[6─ (4─甲基─苯基)─3─嗒基]─ 3─(2─羧基─乙基)─, (m)3─(4─甲基─4'─联苯基) ─5─羧甲硫基─1,2,4─三唑, (n)4─(2─胺基─2─羧基─乙基) ─1─[6(4─胺甲基─苯基)─3─ 嗒基]─咪唑, (o)1─[6─(4─甲基─苯基)─ 3─嗒基]─4─(2─甲氧羰基─乙 基)─咪唑, (P)1─[6─(4─甲基─苯基)─ 3─嗒基]─4─(2─羟基─2─甲 氧羰基─乙基)─咪唑,(q)1─[6─ (4─甲基─苯基)─3─嗒基]─ 4─(2─胺基─2─甲氧羰基─乙基) ─咪唑,(r)5─(4─甲基─苯基) ─2─[4─(2─甲氧羰基─乙基)─ 苯基]─四唑, (s)5─(4─甲基─4'─联苯基) ─2─(2─甲氧羰基─乙基)─四唑, (t)4─(4─甲基─苯基)─2─[ 4─(2─甲氧羰基─乙基)─苯基]─ 1─甲基─咪唑, (u)4─(4─甲基─苯基)─2─[ 4─(2─甲氧羰基─乙基)─苯基]─ 咪唑, (v)2─(4─甲基─苯基)─5─[ 4─(2─甲氧羰基─乙基)─苯基]─ 1,3,4─二唑, (w)2─(4─甲基─4'─联苯基) ─5-(2-甲氧羰基─乙基)─1,3 ,4-二唑, (x)2─(4─甲基─4'─联苯基) ─5─甲氧羰甲硫基─1,2,4-三唑, (y)4─(4─甲氧羰甲基─苯基)─ 2─[4-(2-甲氧羰基─乙基)─苯 基]─1─甲基─咪唑及(2)4─(4- 甲氧羰甲基─苯基)─2─[4─(2 ─甲氧羰基─乙基)─苯基]─咪唑, 其互变异体及盐。 4﹒一种可用于治疗或预防有较小或较大细胞 集结作用发生或有细胞─基质交互作用参 与之疾病之医药组合物,其包括根据申请 专利范围第1项之化合物,选择性地与一 种或多种惰性载剂/或稀释剂合并。 |
