雷帕霉素衍生物

摘要

雷帕霉素衍生物，包含这样的雷帕霉素衍生物和药理上可接受的载体或稀释剂的药物配方，以及使用这样的衍生物抑制致病性真菌的生长、诱发免疫抑制或治疗致癌性肿瘤的方法均被公开。

主权项

1、一种化合物及其所有的药理上可接受的盐、水合物或溶剂化物，该化合物的结式为：式中：X选自由H、-OR¹⁰、-S(O)_nR¹⁰、-NR¹⁰R¹¹、烷基和芳基组成的组；Y选自由H、-OR¹⁰、-S(O)_nR¹⁰、-NR¹⁰R¹¹、烷基和芳基组成的组；或者X和Y合在一起为=O；n选自由0、1和2组成的组；R¹选自由=O、(-OR⁶，H)和(H，H)组成的组；R²选自由=O、(H，H)、以及(H，OH)组成的组；R³和R⁶均独立地选自由-H，C₁-C₄烷基、-C(=O)R⁷、-C(=O)OR⁷、-C(=O)NHR⁷、以及-C(=S)OR⁷组成的组；R⁴选自由=O和(H，OR⁶)组成的组；或者R³和R₄连在一起可形成式A-C(R⁸)(R⁹)-O-B的桥，式中A为一连接到被键于第28位碳的氧上的键而B是一连接在30位碳上的键；R⁵选自由-H和C₁-C₄烷基组成的组；R⁷选自由C₁-C₁₀烷基、C₃-C₆环烷基、芳基、以杂环基组成的组；R⁸和R⁹均独立地选自由H、C₁-C₆烷基组成的组，或者R⁸和R⁹合在一起为=O；R¹⁰和R¹¹均独立地选自由H、烷基和芳基组成的组；条件是：(a)至少X和Y中的一个为H；和(b)当Y是-R¹⁰时，那么R¹⁰不能为CH₃。