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1﹒一种如下式(I)的N─芳代烷基─氨烷 基膦酸或N─杂芳代烷基─氨烷基膦酸或 其盐 其中R是具有至少两个碳原子的脂肪族、 环脂肪族、环脂代脂肪族、芳代脂肪族或 杂芳代脂肪族之根,R1是氢原子或羟基 ,R2是芳代脂肪根或杂芳代脂肪根,并 被自由羧基或由功能基修改的羧基取代( 以直接键结或经由间隔基团键结),R3 是氢原子、低烷基或是R2基。 2﹒如申请专利范围第1项化学式(I)的化 合物或其盐,其中R是,─二─C1 ─C4烷氧甲基;C3─C6环烷─ C1─C4烷基;C3─C6环─3─烯基─ C1─C4烷基;或苯甲基,R1是羟基, R2是苯基─C1─C4烷基根并且由羧基 、而其或为无取代物的1,2,4─恶二 唑─5─基或有氨基─或卤素─取代物的 1,2,4─恶二唑─5─基等所取代, R3是氢原子。 3﹒如申请专利范围第1或2项化学式(I) 的化合物,其中键结在R1基上的丙撑基 链上(如R1是羟基时)的碳原子或R2根 脂肪基部份上的对映型─碳原子(如有 时)均具有(S)构型。 4﹒3─(N─(1─(3─氰代苯基)乙基 )氨基)─2(S)─羟基─丙基(环己 基甲基)次膦酸或其盐。 5﹒3─(N─1[1─(3─羧基苯基)乙基 ]氨基)─2(5)─羟基─丙基(环己 基甲基)次膦酸或其盐。 6﹒3─(N─[1─C4─氰基苯基)乙基 )氨基)─2(S)─羟基─丙基(环己 基甲基)次膦酸或其盐。 7﹒3─(N─[1(S)─(4─氰基苯基 )乙基]氨基)─2(S)─羟基─丙基 (环己基甲基)次膦酸或其盐。 8﹒3─(N─[1(R)─(4─氰基苯基 )乙基]氨基)─2(S)─羟基─丙基 (环己基甲基)次膦酸或其盐。 19﹒3─(N─[1(S)─(4─羧基苯 基)乙基]氨基)─2(S)─羟基─丙 基:环己─3─烯基甲基)次膦酸或其盐。 20﹒ 3─(N─[1─(4─氰基苯基)乙 基]氨基)─2(S)─羟基─丙基(苯 甲基)次膦酸或其盐。 21﹒ 3─{N─[1─(3─氰基苯基)乙 基]氨基1─2(S)─羟基─丙基(苯 甲基)次膦酸或其盐。 22﹒3─{N─[1─(4─羧基苯基)乙 基]氨基}─2(S)─羟基─丙基(苯 甲基)次膦酸或其盐。 3─{{N─{1─[3─(异恶唑 ─2─基)苯基]乙基}氨基}}─2( S)─羟基─丙基(环己基甲基)次膦酸 3─{{N─{1─[3─(1,2 ,4─恶二唑─5─基)苯基]乙基}氨 基}}─2(S)─羟基─丙基(环己基 甲基)次膦酸; 3─{{N─{1─[3─(1,2 ,3─恶二唑─3─基)苯基)乙基} 氨 基}}─2(S)─羟基─丙基(环己基 甲基)次膦酸; 3─{{N─{1─[3─(1,2 ,1─三唑─3─基)苯基]乙基}氨基 }}─2(S)─羟基─丙基(环己基中 基)次膦酸; 3─{{N─{1─[3─(1,2 ,4─三唑─5─基)苯基]乙基}氨基 }}─2(S)─羟基─丙基(环己基甲 基)次膦酸; 3─{{N─{1─[3─(四唑─ 5─基)苯基]乙基}氨基}}─2(S )─羟基─丙基(环己基甲基)次膦酸; 3─{{N─{1─[4─(3─氨 基─1,2,4─恶二唑─5─基)苯基 ]乙基}氨基}}─2(S)─羟基─丙 基(环己基甲基)次膦酸; 3─{{N─{1─[4─(3─氨 基─1,2,,1─恶二唑─5─基)苯基 ]乙基}氨基}}─2(S)─羟基─丙 基(苯甲基)次膦酸; 3─{N─[1─(4─羧基甲基苯 基)乙基]氨基}─2(S)─羟基─丙 基(环己基甲基)次膦酸; 3─{N─[1─(2─羧基甲基 啶─4─基)乙基]氨基}─2(S)─ 羟基─丙基(环己基甲基)次膦酸; 3─{N─[1─(4─羧基基基苯 基)乙基]氨基}─2(S)─羟基─丙 基(环已基甲基)次膦酸; H─{N─[1─(4─羧基甲基苯 基)乙基]氨基}─2(S)─羟基─丙 基(苯甲基)次膦酸或每一化合物之盐。 26﹒如申请专利范围第1项化学式(I)化 合物,其系选自 3─{N─[1─(R)─(3─羧 基苯基)乙基]氨基}─2(S)─羟基; ─丙基(二乙氧基甲基)次膦酸; 3─{N─[1─(S)─(3─羧 基苯基)乙基]氨基}─2(S)─羟基 ─丙基(二乙氧基甲基)次膦酸; 3─{{N─[1─[4─(3─氨 基─1,2,,4─恶二唑─5─基)苯基 ]乙基}氨基}}─2(S)─羟基─丙 基(环己基甲基)次膦酸; 3─{{N─[1─[4─(3─氨 基─1,2,4─恶二唑─5─基)苯基 )乙基}氨基}}─2(S)─羟基─丙 基(苯甲基)次膦酸; 3─{{N─[1─[3─(3─氨 基─1,2,4─恶二唑─5─基)苯基 ]乙基}氨基}}─3 (s)─羟基─丙 基(苯甲基)次膦酸; 3─{{N─[1─[3─(3─氨 基─1,2,4─恶二唑─5─基)苯基 ]乙基}氨基}}─2(S)─羟基─丙 基(环已基甲基)次膦酸; 3─{{N─[1─[3─(3─氯 代─1,2,4─恶二唑─5─基)苯基 ]乙基}氨基}}─2(S)─羟基─丙 基(环己基甲基)次膦酸; 3─{{N─[1─[3─(3─氯 代─],2,4─恶二唑─5─基)苯基 ]乙基}氨基}}─2(S)─羟基─丙 其系用来治疗大脑机能不全症、情緖抑郁 症、焦虑症、小发作型癫痫症及异型失神 症者。 29﹒一种制备新颖的化学式(I)的N─芳 代烷基─氨烷基膦酸或N─杂芳代烷基─ 氨烷基膦酸或其盐的方法: 式(I)中之 R是具有至少两个碳原子的脂肪族、环脂 肪族、环脂代脂肪族,芳代脂肪族或杂芳 代脂肪族之一根, R1是氢原子或羟基, R2是芳代脂肪根或杂芳代脂肪根,并为 自由羧基或由功能基修改的羧基取代(系 直接键结或经由间隔基键结), R3是氢原子,低烷基或是R2基,在该制 备方法中,在化学式(II)的化合物或在 其盐中 (其中R4是羟基保护基,R8是R3基或 是氨基─保护基,而R10是氢原子或被保 护的羟基,R,R1,R2及R3是如上文 中所定义),羟基团是用氢原子将羟基─ 保护基取代而自由化,合宜时,也可将氨 基─保护基R8去除,或将被保护的羟基 R10自由化,如有需要,所生成的化合物 再转化成不同的化学式(I)的化合物, 根据此方法所得到的同分异构物混合物被 分离成各单成分,而所欲得之同分异构物 可被分离出来,并且根据此方法所得到的 自由型化合物可被转化成盐,而根据此方 法所得到的盐也可转化成相当的自由型化 合物。 |
