| 主权项 |
1﹒一种通式I之化合物 式中R1及R2之一代表苯基而其可被卤素 ,C1─4烷氧基,羟基─C1─4烷氧基, C1─4烷基,羟基,CF3,CF3SO2O,苯基─ C1─4烷氧基,C3─6环碳氧基或氧基羰 基氧基单或双取代,或经C2─4亚烷二氧 基或原冰片氧基(norbornyloxy)取代,则 另一个代表氢,C1─4烷基或苯基而其可 破卤素,C1─4烷氧基,羟基─C1─4烷氧 基,C1─4烷基,羟基,CF2,CF3SO2O, 苯基─C1─4烷氧基,C3─6环碳氧基或 氧基羰基氧基单或双取代,或经C2─4亚 烷二氧基或原冰片氧基取代,或者R1及 R2与二碳原子(以及表示)一起形 成A基; R3系氢或c1─4烷基且R4系氢或 R3与R4一起系额外C/N键; R5系氢或C1─4烷基; R6系氢或C1─4烷基; R7系氢,卤素,C1─6烷基,任意被羟基 ,吗基或2─氧─1─啶基取代之 C1─8烷氧基,C3─6环烷基,C4─6环烯 基,C3─6环烷氧基,羟基,CFF3SO2O 或任意被硝基取代之氧羰氧基;且虚线 系任意外加C/C键及式I化合物其医药上 可接受之酸加成盐。 2﹒根据申请专利范围第1项之化合物,其中 R1及R2之一代表苯基而其可破卤素, C1─4烷氧基,羟基─C1─4烷氧基,C1─4 烷基,羟基,CF3,CF3SO2O,苯基─ C1─4烷氧基,C3─6环碳氧基或氧基羰基 氧基单或双取代,或经C2─4亚烷二氧基 或原冰片氧基取代,则另一个代表氢或苯 基而其可被卤素,C1─4烷氧基,羟基─ C1─4烷氧基,C1─4烷基,羟基,CF3, CF3SO2O,苯基─C1─4烷氧基,C3─6环 碳氧基或氧基羰基氧基单或双取代,或 经C2─4亚烷二氧基或原冰片氧基取代, 或R1及R2与二碳原子(为及)代表 申请专利范围第1项定义之A基,R3─ R6及虚线如申请专利范围第1项所给予 的意义且R7系氢,卤素,C1─6烷基,羟 基,C1─8烷氧基或C3─6环烷氧基。 3﹒根据申请专利范围第1或2项之化合物, 其中R1及R2一起系为如申请专利范围第 1项所定义之A基。 4﹒根据申请专利范围第3项之化合物,其中 R7系C3─6─环烷基,C3─6─环烷氧基 ,卤素,低碳烷氧基或低碳烷基。 5﹒根据申请专利范围第1或2项之化合物, 其中R1系氢且R2系芳基。 6﹒根据申请专利范围第1或2项之化合物, 其系3,4─二氢─1─甲基─6─[对 ─(2─外去甲氧基)苯基]咯[1 ,2─a)。 7﹒根据申请专利范围第1或2项之化合物, 其系3─环戊氧基─5,6,10,11─四 氢─8─甲基苯并(g][1,2─ a]。 8﹒根据申请专利范围第1或2项之化合物, 其系5,6,10,11─四氢─3─异丙氧 基─8─甲基苯并[g](1,2─ a]。 9﹒根据申请专利范围第1或2项之化合物, 其系3─正丁基─5,6,10,11─四氢 ─8─甲基苯并[g][1,2─a ]。 10﹒根据申请专利范围第1或2项之化合物 ,其系3─环己基─5,6,10,11─四 氢─8─甲基苯并[g][1,2─ a]。 11﹒根据申请专利范围第1或2项之化合物 ,其系5,6,10,11─四氢─3,8─ 二甲基苯并[g][1,2─a)。 12﹒ 一种通式Ⅱ之化合物 式中R1,R2及R2如申请专利范围第1 或2项所定义,但R1或R2或者R1及R2 不为被羟基取代之一基。 13﹒一种通式Ⅲ之化合物 式中R1及R2如申请专利范围第1或2项 所定义且R31系氢或低碳烷基。 14﹒一 种通式V之化合物 式中R1,R2及R5如申请专利范围第1 或2项所定义。 15﹒一种通式Ⅵ之化合物 式中R1,R2及R5如申请专利范围第1 或2项所定义,R32系低碳烷基且X系卤 素。 16﹒根据申请专利范围第1或2项之化合物 及其医药上可接受之酸加成监,可用作为 抗抑郁药或用来治疗或预防认知障碍之药 剂或用夹治疗神经退化病如抗巴金森病药 物或抗阿兹海兽病之药物。 17﹒一种制造申请专利范围第1或2项之化 合物及其器药上可接受之酸加成体的方法 ,其方法包括 a)环化通式I之化合物 式中R1,R2及R5均如上所定义,但R1 或R2或R1及R2一起不能为被羟基,或 三氟甲烷氧基或C4─6─环烯基取代的 ─基, b)用式Ⅳ之醛(式中R5如上定义)与通 式Ⅲ之化合物相反应 式中R1及R2如上定义且R31系氢或低碳 烷基,但R1或R2或R1 及R2一起不能被 三氟甲烷氧基或C4─6环烯基取代的 一基, 或 c)用1,2─乙二胺与通式V之化合物相 反应 式中R1,R2及R5如上所定义, 或 d)还原下式之化合物 式中R1,R2及R5如上所定义,R32系 低碳烷基且X系卤素, 或 e)对式I烷氧基取代化合物作醚裂解,或 f)转变式I化合物,其R1及/或R2或R1 及R2一起代表被动羟基取代后转变或相 关式I化合物之基,该式I化合物其R1 及/或R2或R1及R2一起代表任意被取 代性烷氧基,苯烷氧基,C3─6─环烷氧 或 基或二环烷氧基取代之一基或 g)转变式I化合物(其中R1及/或R2或 R1及R2一起代表被羟基取代后转变成相 关化合物之基其被三氟甲烷氧基), 或 h)转变式I化合物,其中R1及/或R2或 R1及R2系被三氟甲烷氧基后转变成相 关化合物(其被低碳烷基,环烷基或C4─6 ─环烯基)之一基,或 i)裂解式I化合物,其任意被取代性氧 羰氧基取代,或 j)氢化式I化合物,其被C4─6─环亚烷 基所取代,且 k)如有需要,转变所得式I之化合物或医 药上可接受之酸加成盐。 18﹒一种用来控制或预防抑郁状态、认知障 碍及神经退化病如巴金森病及阿兹海默症 之药学组成物,其含有申请专利范围第1 或2项之化合物及治疗上惰性载剂物。 19﹒根据申请专利范围第1或2项之化合物 ,用于制造控制或预防抑郁状态、认知障 碍及神经退化病如巴金森病及阿兹海默症 的药品。 20﹒根据申请专利范围第1或2项之化合物 ,系根据申请专利范围第17项之方法制备。 |
