主权项 |
1﹒一种如下式之化合物 其(R)及(S)对映体及外消旋混合物,及 其药学上可接受之盐类,其中 Q是P⊕R1R2R3﹒X X是卤化物, R1,R2及R3各自独立地为C1─6烷基, R5是H或C1─6烷基, R6是H, R7是H或C1─6烷基, R8是H或C1─6烷基,且n是1至6之整 数。 2﹒根据申请专利范围第1项之化合物,其中 X是溴化物。 3﹒根据申请专利范围第1项之化合物,其中 R1,R2及R3各自为甲基或乙基。 4﹒根据申请专利范围第1项之化合物,其中 R5是C1─6烷基。 5﹒根据申请专利范围第1项之化合物,其中 R7是C1─6烷基。 6﹒根据申请专利范围第1项之化合物,其中 R8是C1─6烷基。 7﹒根据申请专利范围第1项之化合物,其中 n=2。 8﹒根据申请专利范围第1项之化合物,其中 化合物是[2─(3,4─二氢─6─羟 基─2,5,7,8─四甲基─2H─1─ 苯并喃─2─基)乙基]─二甲基鏻化 溴,及其(R)及(S)对映体。 9﹒根据申请专利范围第1项之化合物, 作药学活性化合物使用。 10﹒根据申请专利范围第1项之化合物,可 用于减低再罐流损伤或治疗发炎。 11﹒一种用于减低再灌流损伤或治疗发炎之 医药组成物,含有根据申请专利范围第1 项之化合物,并视所需混合药学上可接受 之载体。 12﹒一种制备式I化合物之方法 及其(R)及(S)对映体及外消旋混合物, 及其药学上可接受之盐,其中 Q是P⊕R1R2R3﹒X, X是卤化物, R1,R2及R3各自独立地为C1─6烷基, R5是H或C1─6烷基, R6是H, R7是H或C1─6烷基, R8是H或C1─6烷基,且n是1至6之整 数。 此方法包括以下步骤: 台式(7)之化合物 与等莫耳浓度之适当的式PR1R2R3之三烷基 磷反应,R1,R2,R3如上定义,于密 闭容器中,约90℃至150℃温度及惰性溶 剂中进行;并且反应区回收所产生之化合 物。 |