| 主权项 |
1、一种制备如式A所示的蒽环类糖苷的方法：<img file="901101443_IMG2.GIF" wi="615" he="535" />其中X代表直链或支链C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基或苄基；其特征在于该方法包括在无水有机碱存在的情况下于室温中将溶于极性非质子传递溶剂的阿霉素或其盐酸盐与通式C所示的二碘化合物反应，<img file="901101443_IMG3.GIF" wi="270" he="220" />其中X的定义同前，并根据需要，将所得到的式A蒽环类糖苷转化为其药学上适用的酸加成盐，条件是所述的式C二碘化合物按如下方法制得，该方法包括：(a)将式S所示化合物进行高碘酸盐氧化<img file="901101443_IMG4.GIF" wi="305" he="210" />其中X的定义同权利要求1；(b)将所得到的式D二醛衍生物还原：<img file="901101443_IMG5.GIF" wi="330" he="160" />(c)将所得到的式E二羟基衍生物磺化：<img file="901101443_IMG6.GIF" wi="340" he="195" />(d)将所得到的磺化衍生物碘化。 |
