1-未取代的3-氨基吡咯的制备方法

摘要

本发明涉及制备通式I的1-未取代的3-氨基吡咯的方法，其中包括，在碱存在下，将通式II的1，2-噻唑鎓盐有利地转化成通式I化合物。这类化合物的重要性在于具有中枢神经系统活性，尤其是抗惊厥活性，可作药物使用。

主权项

1、制备通式Ⅰ的1-未取代的3-氨基吡咯的方法，式中R¹表示氢、烷基、链烯基、芳基、杂芳基、硝基、氰基、酰基、烷氧羰基、氨基羰基、芳氧羰基或磺酰基；R²和R³相同或不同，表示氢、芳基或烷基，它们可以被杂原子取代，R²和R³也可以一起形成亚烷基桥，该亚烷基可以含有杂原子如氮、氧或硫或者说可以被这些杂原子所取代；R⁴和R⁵相同或不同，表示氢、烷氧羰基、氨基羰基或氨基硫代羰基、未取代的或取代的烷基或芳基或杂芳基；所述方法的特征在于，在碱存在下，将通式Ⅱ的1，2-噻唑鎓盐有利地转化成式Ⅰ化合物，式中R¹、R²、R³或R²/R³，R⁴和R⁵具有前述意义，其中X表示酸根阴离子，如卤离子、高氯酸根离子、四氟硼酸根离子、硫酸氢根离子、硫酸根离子、氢氧根离子或三氟甲磺酸根离子。