| 主权项 |
1、一种制备具有下式(Ⅰ)的化合物及其盐的方法，<img file="891083480_IMG2.GIF" wi="694" he="413" />(Ⅰ)式中R<sup>1</sup>是C<sub>1-15</sub>烷基；苯基低级烷基，该基团可在苯环上任意地带有一个或两个选自氰基、羟基、卤素、低级烷基、低级烷氧基、苯基、氨基、二低级烷基氨基和被护的氨基的取代基；萘基低级烷基；或杂芳环取代的低级烷基；R<sup>2</sup>是氢；苄氧羰基；或苯磺酰基，该基团可任意地带有一个或两个选自卤素、低级烷基、低级烷氧基和三卤代低级烷基的取代基；以及R<sup>3</sup>是羧基低级烷基、被护的羧基低级烷基、羧基苯基或被护的羧基苯基，该方法包括：(Ⅰ)使化合物(Ⅱ)或其盐与化合物(Ⅲ)或其盐反应，得到化合物(Ⅰ)或其盐，化合物(Ⅱ)、(Ⅲ)分别为：<img file="891083480_IMG3.GIF" wi="694" he="269" />(Ⅱ)X-R<sup>1</sup>(Ⅲ)式中R<sup>1</sup>、R<sup>2</sup>和R<sup>3</sup>各自的定义如前；X为卤素，或(2)使式(Ⅰa)化合物或其盐进行脱除羧基保护基反应，得到式(Ⅰb)化合物或其盐，式(Ⅰa)和式(Ⅰb)为：<img file="891083480_IMG4.GIF" wi="800" he="208" />式中R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>如上所定义，R<sup>3</sup><sub>a</sub>为被护羧基低级烷基或被护羧基苯基，R<sup>3</sup><sub>b</sub>为羧基低级烷基或羧基苯基；或(3)使式(Ⅱ)化合物或其盐与式(ⅩⅣ)化合物或其盐在还原剂和溶剂存在下反应，得到式(Ⅰc)化合物或其盐，式(Ⅱ)、式(ⅩⅣ)和式(Ⅰc)为：<img file="891083480_IMG5.GIF" wi="800" he="408" />式中R<sup>2</sup>和R<sup>3</sup>各自的定义如前所述，R<sup>5</sup>为氢；C<sub>1</sub>-C<sub>14</sub>-烷基；苯基，该苯基可任意地带有一个或两个选自氰基、羟基、卤素、低级烷基、低级烷氧基、苯基、氨基、二低级烷基氨基和被护的氨基的取代基；苯基C<sub>1-5</sub>-烷基，该基团在苯环上可任意地带有一个或两个选自氰基、羟基、卤素、低级烷基、低级烷氧基、苯基、氨基、二低级烷基氨基和被护氨基的取代基；杂芳环基；或杂芳环取代的C<sub>1-5</sub>-烷基，或(4)使式(Ⅰd)化合物或其盐经脱酰基反应，得到式(Ⅰe)化合物或其盐，式(Ⅰd)或(Ⅰe)为：<img file="891083480_IMG6.GIF" wi="800" he="261" />式中R<sup>1</sup>和R<sup>3</sup>各自的定义如上所述，R<sup>2</sup><sub>a</sub>为酰基；或(5)使式(Ⅰf)化合物或其盐进行脱氨基保护基反应，得到式(Ⅰg)化合物或其盐，式(Ⅰf)、式(Ⅰg)为：<img file="891083480_IMG7.GIF" wi="800" he="266" />式中R<sup>2</sup>和R<sup>3</sup>各自的定义如上所述，R<sup>1</sup><sub>a</sub>为带有被护氨基的苯基低级烷基，R<sup>1</sup><sub>b</sub>为带有氨基的苯基低级烷基；或(6)使化合物(Ⅰe)或其盐与式R<sup>9</sup>-OH化合物或其活性衍生物或其盐反应，得到式(Ⅰh)化合物和或其盐，式(Ⅰe)、式(Ⅰh)为：<img file="891083480_IMG8.GIF" wi="800" he="300" />式中R<sup>1</sup>和R<sup>3</sup>各自的定义如上所述，R<sup>9</sup>是苄氧羰基、或苯磺酰基，该基团可任意地带有一个或两个选自卤素、低级烷基、低级烷氧基和三卤代低级烷基的取代基。 |
