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Se describen aquí compuestos de fórmula: A-N(R1)C(O)CH2CHR2C(O)-B en donde A es un radical que lleva oxígeno, elegido entre el grupo formado por: (a) HO-CH(R3)CH2 en donde R3 es, por ejemplo, hidrógeno, alquilo inferior, cicloalquilo inferior, fenilo o un anillo heterocíclico no sustituido de cinco o seis miembros que contiene uno o dos heteroátomos elegidos entre el grupo de N, O ó S; (b) HO-CH2CH(R4) en donde R4 es, por ejemplo, alquilo inferior o fenil(alquilo inferior); y (c) HO-CR5(R6)CH2 en donde cada uno de los grupos R5 y R6 es alquilo inferior; o R5 y R6, junto con el átomo de carbono al que están unidos, forman un 1,1-(cicloalcanodiilo inferior), 1,1-(4-hidroxiciclohexadiilo) o 1,1-(4-oxociclohexanodiilo); (d) (alcoxi inferior)CR5A(R6A)CH2 en donde cada uno de los grupos R5A y R6A es alquilo inferior; o R5A y R6A, junto con el átomo de carbono al que están unidos, forman un 1,1-(cicloalcanodiilo inferior); y (e) (alquilo inferior)C(O)CH2; R1 es, por ejemplo, bencilo, alquilo, un alquilo sustituido tal como ciclohexilmetilo, o R7R8NC(O)CH2 en donde R7 y R8 son alquilo tal como metilo o etilo; R2 es, por ejemplo, alquilo, cicloalquimetilo, 1H-imidazol-4-ilmetilo, 4-tiazolimetilo o (2-amino-4-tiazolil)metilo; y B es una imitación del estado de transición del sustrato de renina, por ejemplo [1(S)-(ciclohexilmetil)-2(R),3(S)-dihidroxi-5-meti lhexil]amino. Los compuestos inhiben la actividad de la renina y están indicados para el tratamiento de la hipertensión y de la insuficiencia cardíaca congestiva.
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