| 摘要 |
POSTUPAK ZA DOBIJANJE DERIVATA TETRAHIDRONAFTALINA, opste formule: u kojoj R oznacava nizi alkil, R1 oznacava halogen, R2 oznacava C1-C12-alkil, R3 oznacava nizi alkilkarboniloksi ili nizi alkoksi-nizi alkilkarboniloksi, X oznacava C1-C18-alilen, koji u datom slucaju moze biti prekinut 1,4-fenilenom ili prekinut ili produzen 1,4-cik-loheksilenom, A oznacava di- ili tri-supstituisan 2-imidazo- ili koji je vezan preko etilenske grupe ili u datom slucaju supstituisan ben-zimidazolil, benzimidazolonil, imidazo /4,5-c/ piridinil, imidazo /4,5-c/-piridinonil, benztiazolil ili benzodiazepin-2,5-dion-1-il ili pirolo /2,1-c/ /1,4/benzodiazepin-5,11-dion-10.il i n predstavlja broj 0 ili 1, u obliku racemata i optickih antipoda, kao i N-oksida i farmaceutski primenljivih kiselinskih adicionih soli ovih jedinjenja, naznacen time, sto a) reaguje jedinjenje opste formule u kojoj R, R1, R2, A, X i n imaju gore navedena znacenja, sa sredstvom za acilovanje koje odaje nizu alkilkarbonil- ili nizu alkoksi-nizu-alkilkarbonil-grupu, narocito sa jednim aktiviranim derivatom kiseline, kao sto je halogenid kiseline i anhidrid kiseline ili smesa anhidrida kiseline, u jednom, pod reakcionim uslovima inertnom organskom rastvaracu, kao sto je aromaticni ugljovodonik, kao benzol, toluol ili ksilol, jednom hlorovanom ugljovodoniku kao sto je meitilenhlorid ili hloroform, jednom etru kao sto je dietiletar, tetrahidrofuran ili dioksam, ili mesavini rastvaraca, pri temperaturi izmedju oko 0° i temperature refluksa, sto se b) dobiveno jedinjenje oksiduje sa oksidacionim sredstvom kao sto je vodonikperoksid ili perkiselina, kao persircetna ili perbenzoeva kiselina, u rastvaracu kao sto je alkohol, kao metanol ili etanol, pri temperaturi izmedju oko 0° i 50°C, prvenstveno na temperaturi okoline, u odgovarajucu N-oksid, i/ili c) dobiveni racemat razdvaja u opticke antipode, i/ili d) dobiveno jedinjenje prevodi u farmaceutski primenljivu kiselinsku adicionu so. Prijava sadrzi 4 nezavisna i 5 zavisnih zahteva.
|
