| 摘要 |
NOVA HETEROCIKLICNA JEDINJENJA KAO ANTAGONISTI EKSCITIRAJUCIH RECEPTORA AMINO KISELINA I POSTUPCI ZA NJIHOVO PRAVLJENJE, opisana su nova heterociklicna jedinjenja opste formule I u kojoj su: X imino, metilenska grupa, benziliden, 1,1-aliliden, 1,1-alkilidenska grupa ili je to grupa D-E u kojoj je D, koji je deo prstena azot, a E je pravi ili racvast alkil ili acil; Y je ugljenik koji nosi hidroksi ili amino ili je to karbonilna grupa; Z je grupa koja sadrzi 1 do 4 metilenske grupe ili je to 1,3-alilidenska ili 1,3-propargilidenska grupa; W je P(O)COR1)(OR2) gde su R1 i R2 vodonik ili alkil, fenil-supstituisane alkil ili aciloksimetil ili -etil grupa; i n je kada X ne sadrzi azot u prstenu 1 ili 2, ili kada X sadrzi azot onda je 2. Opisan je i postupak za pravljenje gornjeg jedinjenja formule I u kojem se jedinjenje formule III: u kojoj su X i n kao sto je definisano gore, L je podesna odlazeca grupa, R je alkoksi ili dialkilamino i A oznacuje da je prsten najmanje delimicno aromatican; reaguje sa metalnim derivatom dialkilestra alkilfosfonske kiseline, zatim se dobiveno jedinjenje zasiti konvencionalnim postupcima i zastitne grupe se odvoje; ili jedinjenje formule: u kojoj su X, L, R i n kao sto je definisano ranije, reaguje sa metalnim derivatom alkilfosfonske kiseline i odvoje se zastitne grupe; ili halogenovani keton formule V ili VI: u kojima su X, R, A i n kao sto je definisano ranije i Q je odlazeca grupa, reaguje sa trialkilfosfitom ili sa metalnim derivatom dialkilestra fosfonske kiseline i onda se odvoje zastitne grupe; ili ma koji delimicno zasiceni intermedijer koji sadrzi keto funkciju u bocnom nizu reaguje sa amonijakom ili sa izvorom amonijaka. Nova jedinjenja korisna su kao analgetici, antikonvulzanti i antihistaminici.
|
