| 主权项 |
1﹒一种式I化合物及其药用酸加成盐 式中 R1为氢或甲基; R2为C1─C6烷基、C2─C6烯基 C2─C6炔基、C3─C5环烷基、C3 ─C5环烯基、羟甲基、甲氧基─C1─ C4烷基,或R1与R2组合形成C3─C6 碳环; R3与R4各别选自氢、C1─C4烷 、F、Cl、Br、I或CF3; R5为氢、F或Cl; R6为氢、─NH2.─NHCH3.─ NHC2H5.─NHCH(CH3)2.─N(CH3)2 、─N(C2H5)2.NH(CH2)m─OC1 ─C3烷基(其中m为2或3),─NHC( O)C1─C3─烷基、Cl或Br;及n为0 或1。 2﹒根据申请专利范围第1项之化合物,其 R1与R2连在一起形成环丁基。 3﹒根据申请专利范围第1项之化合物,其中 R1为氢及R2为乙基。 4﹒根据申请专利范围第1项之化合物,其中 R6为NH2.NHCH3或NHC2H5。 5﹒根据申请专利范围第1项之化合物,其为 a)(R)N'─氰基─N─(H─啶基 )─N'─(1─苯丙基)胍; (b)N"─氰基─N─(3─啶基)─ N"─(1─苯环丁基)胍; c)N"─氰基─N─(3─啶基)─ N"─[1─(3─氯苯基)丙基]胍 d)N"─氰基─N─(3─啶基)─ N"─苯环丙甲基胍; e)N"─氰基─N─(3─啶基)─ N"─[1─(3─氯苯基)环丁基) 胍; (f)(R)─N"─氰基─N─(6─胺 基─3─啶基)─N"─(1─苯丙 基)胍;及 9)N"─氰基─N (6─胺基─3─ 啶基)─N"─(1─苯环丁基)胍。 6﹒一种用于动物包括人之活组织中阻滞钾通 道途径之医药组合物,其包含治疗上有效 量之根据申请专利范围第1─5项中任一 项之式I化合物或其药用酸加成盐及医药 可接受载剂。 7﹒根据申请专利范围第6项之医药组合物, 其系以静脉内、肌肉内、局部、经皮、经 颊、栓剂、经口或肠外给药。 8﹒根据申请专利范围第6项之医药组合物, 其系用作利尿剂。 |
