| 主权项 |
1﹒一种式(1)化合物 其中 n是1或2; w是式(i) 或(iii)基团 其中R是氢或C1─4烷基,X是─0─, ─S─或─NH─,Y是氧或硫,且式(i )或(ii)中之对掌中心系呈其(S)或( R)型式,或其于任何比率之混合物;且 Z是式(iv)、(V)或(vi)基团 其中R1及R2独立地选自氢,C1─4烷基及 基,且R3是氢或C1─4烷基,或基; 及其盐类,和水合物。 2﹒根据申请专利范围第1项之式(1)化合 物,其中 n是1,或 W是式(i)基团,或 Z是式(iv)或(vi)基团, 及其生理上可接受之盐类,和水合物。 3﹒根据申请专利范围第1项之式(1)化合 物,其中 n是1, W是式(i)基团,其中R是氢,X是─ 0─且Y是氧,以及 Z是式(iv)或(vi)基团,其中R1=R2= 氢或甲基, 及其生理上可接受之盐类,和水合物。 4﹒根据申请专利范围第1项之式(1)化合 物,其系N,N─二甲基─2─[5─( 2─氧基─1,3─恶唑啶─4─基甲基 )─lH──3─基)乙基胺,或3─ (1─甲基─4─六氢啶基)─5─( 2─氧基─1,3─恶唑啶─4─基甲基 )─lH─ 呈其(5)或(R)型,或其于任何比率 之混合物,或其生理上可接受之盐,和水 合物。 5﹒根据申请专利范围第4项之式(1)化合 物,其系(S)一N,N─二甲基─2─ [5─(2─氧基─1,3─恶唑啶─4 ─基甲基)─lH──3─基)乙基胺 或其生理上可接受之盐,或水合物。 6﹒根据申请专利范围第1至5项中任一项之 式(1)化合物﹒或其生理上可接受之盐 ,或水合物,充作预防或治疗偏头痛之用。 7﹒一种快预防或治疗偏头痛之药学组成物, 其保包括根据申请专利范围第1至5项中 任一项之式(1)化合物或其生理上可接 受之盐,或水合物,以及一种药学上可接 受的载体。 8﹒根据申请专利范围第7项之组成物,系呈 锭剂或胶囊剂型式。 9﹒一种制备根据申请专利范围第1项之式( I)化合物之方法,其中Z是式(iv)基团 ,此方法包括将式(II)化合物 其中n及W如申请专利范围第1项所定义 ,与式(III)化合物 或其羰基经保护型式反应,其中L是适当 的离去基团或经保护的胺基,其可于原位 转化成胺基,或是─NR1R2其中R1及 R2如申请专利范围第1项斯定义, 及任意地将如此形成的式(1)化合物转 化成相当的盐,或水合物。 10﹒一种制备根据申请专利范围第1项之式(1)化合 物之方法,其中Z是式(V) 基团,此方法包括将式(xxxI)化合物 其中n及w如申请专利范围第1项所定义 ,与式(XXVIII)化合物反应 其中R3如申请专利范围第1项所定义, 及任意地将如此形成的式(1)化合物转 化成其相当的盐,或水合物。 11﹒一种制备根据申请专利范围第2项之式(1)化合 物之方法,其中Z是式(vi)基 团,此方法包括还原式(1)化合物,其 中n及W如申请专利范围第1项所定义且 Z是式(V)基团,或于其中W是式(i ) 或(ii)基团时,将式(XV)化合物或 (XXV)化合物 其中n,R及X如申请专利范围第1项所 定义,且Z是式(vi)基团,与式(V11)化 合物反应 其中Y如申请专利范围第1项所定义且L 及L'可相同或不同,为适当的离去基团 及任意地将如此形成的式(1)化合物转 化成其盐,或水合物。 |
