发明名称 咪唑基–5–羧酸醯基醛类之新颖衍生物,其制备方法和其使用
摘要 具有下示通式的新颖咪唑基-5-羧酸醯基醛类CC (Ⅰ),式中R1表具有1-6个碳原子,适意地不饱和直链烷基;R2表氢,氯,溴,碘或CF3且R3表C1-C10-烷基,C3-C7-环烷基或苯甲基;及其医药可耐受之盐类。
申请公布号 TW223073 申请公布日期 1994.05.01
申请号 TW081107521 申请日期 1992.09.23
申请人 化学制药研究有限公司 发明人 狄特.拜德;乔瑟夫.维恩伯格
分类号 A61K31/415;C07D403/10 主分类号 A61K31/415
代理机构 代理人 蔡坤财 台北巿松江路一四八号十二楼之三;恽轶群 台北巿松山区南京东路三段二四八号七楼
主权项 1﹒新颖咪唑芏一5一羧酸醯基醛类,其系具 下示通式(1)者 式中R1表具有1─6个碳原子的适意地 不饱和直链烷基;R2表氢,氯,溴或碘 ,且R3表C1─C6一烷基,C3─C7─ 环烷基或苯甲基;及其医药耐受性盐类。 2﹒如申请专利范围第1项的通式(1)化合 物,其中R1表丁基。 3﹒如申请专利范围2项的化合物,其中 R2表氯。 4﹒2─7基─4─氯─1─((2'─(1H─ 四唑─5─基)联苯─4─基)甲基)─ lH─咪唑基─5─羧酸1─乙氧基羰基乙 酯,钠盐。 5﹒2─丁基─4─氯─1─((2"─(1H─ 四唑─5─基)联苯─4─基)甲基)─ lH─咪唑基─5─羧酸1─乙氧基羰氧基 乙酯,钠盐。 6﹒制备申请专利范围第1项所述化合物的方 法,包含步骤(a)将具下示化学式的化合 物 式中R1,R2和R3皆具有上面所述之定 义; 与具下示化学式的化合物反应 式中x为氯,溴或碘且─S─表三苯基甲基 保护基;及步骤(b)将(a)中所得具下示 化学式的化合物 式中R1,R2,R3和─S具有上述之定 义: 与C1─C6脂族醇一起加热;并将所得化 学式(l)化合物以其非晶特质,通常不 会结晶,因而通意地用无机或有机硷转化 成医药而受性盐。 7﹒一种藉口服以治疗可经由抑制血管收缩素 D而舒缓或痊癒之疾病的药学组成物,其 包含0﹒1-150mg之如申请专利范围第1 项所定义之通式I化合物或其药学可接受 赋形剂或稀释剂。 8﹒一种作为用于治疗可经由抑制血管收缩素 Ⅱ而舒缓或痊癒的疾病之药学组成物,其 中该药学组成物之活性成份包含如申请专 利范围第1项的化合物和其盐类。 9﹒一种用于治疗低血压之药学组成物,其包 含如申请专利范围第1项的化合物及其盐 类。
地址 奥地利