| 主权项 |
1﹒下列化合物 或其药学上可接受之盐类, 式中: X示O,NH,N((C1─C4)烷基),( C1─C4)伸烷基或(C2─C4)伸烯基 ,该伸烷基和伸烯基系任意经 (C1─C4)烷基所取代; Y示(C1─C6)伸烷基,其任意经 (C1─C6)烷基取代; R示H或(C1─C4)烷基; R1,R2,R3和R4各别为H; R6,R7和R8之一示(C1─C15)烷基或 通式─Z(C1─C15)烷基,─Z(芳基 )或─Z(C3─C7)环烷基所示基团, 前述烷基系任意夹杂O,S(O)q﹒N H或N(C1─C6烷基)于其中,且前述 烷基和前述─Z(C1,─C15)烷基之烷基 系任意经(C1─C10)烷氧基,芳基, (C3─C7)环烷基或─2(芳基)所取 代,而其余之R6,R7和R8与R5及R9 各别选自H和(C1─C)烷基;R10示 COOH或COOR11;R11示生化不稳定之酯形 成基团;Z示O,S(O)q,NH或N (C1─C6)烷基;q示O,1或2;而 在R6,R7和R8定义中所用之"芳基" 意指苯基,其任意经(C1─C6)烷基, (C1─C6)烷氧基,(C2─c6)烯基 ,OH,卤基,CF3卤基(C1─C6) 烷基,硝基,胺基,(C2─C6)烷醯胺 基,(C2─C6)烷酯基或苯基取代。 2﹒如申请专利范围第1项之化合物,式中, X宜示O,NH,伸甲基或,伸乙基或伸 乙烯基; Y伸丙基; R示H; R6,R7和R8之一示─OCH2(芳基)或 ─OCH(C1─C4)烷基(芳基)而其余 之R6,R7和R8以及R5和R9各别示H ;以及R10示为COOH或COO(C1─C6)烷 基。 3﹒如申请专利范围第2项之化合物,式中, X示伸甲基; R7示一OCH(CH3)(芳基)而R5,R6, R8和R9各别示H; R10示COOH或COOC2H5;以及"芳基"意 指苯基,其任意经1或2个各别选自正丙 基,异丁基,甲氧基,氨基,CF3,硝 基或苯基之取代其所取代。 4﹒如申请专利范围第3项之化合物,式中, R10示COOH而"芳基"意指苯基,4─( 正丙基)苯基,4─异丁基苯基,4─甲 氮基苯基,2,4一二氯基苯基,3,4 ─二氯基苯基,4─三氟基苯基,4─硝 基苯基或4─苯基苯基。 5﹒如申请专利范围第4项之化合物,式中, "芳基"意指4一异丁基苯基。 6(R,S)─4─(3─(4─(1─: 4─(2─甲其丙基)苯基]乙氧基)苯 基乙醯]─1─基)丁酸或(S)─ 4─(3─[4─(1─(4─(2─甲 其丙基)苯基)乙氧基)苯基乙醯] ─1─基)丁酸;或其药学上可接受之盐 类。 7﹒一种用于抑制类固醇5─还原之药学 组成物,其包含如申请专利范围第1至6 项中任一项之通式(1)化合物或其药学 上可按受之盐类,以及药学上可接受之稀 释剂或载体。 8﹒如申请专利范围第7项之组成物,其系用 于治疗或预防座疮、皮脂漏疹,秃发,妇 女多毛症,良性摄护腺肥大,男性模式秃 头或人头摄护腺癌。 9﹒如申请专利范围第1一6项中任一项之通 式(1)化合物,其系作为治疗或预防座 疮,皮脂漏疹,秃发,妇女多毛症,良性 摄护腺肥大,男性模式秃头或人头摄护腺 或其硷盐;或 式中,X,Y,R和R1─R10悉如申请 专利范围第1项所定义,R14示酯形成基 团,其可裂解而提供通式(I)化合物, 式中,R10示COOH,唯其先决条件为R14 非如申请专利范围第1项中之R11所定义 ,R27,R28和R29之─示─Z7─H基 团(式中,Z7示O,S,NH或N(C1) ─C6烷基)而其余 R27,R28和R29 悉如申请专利范围第1项中其余之R6, R7和R8所定义,而R26或R30悉如申请 专利范围第1项之R5和R9所定义。 |
