类胰高血糖素肽和胰岛素调理素衍生物

摘要

本发明涉及类胰高血糖素肽1(GLP-1)，被切断的GLP-1，胰岛素调理素和被切断的胰岛素调理素的衍生物，所说衍生物的PI值约为4或更小，或者PI值约为7或更大。本发明范围内的GLP-1，被切断的GLP-1，胰岛素调理素和被切断的胰岛素调理素的衍生物特别适合于通过电离子透入疗法供给哺乳动物。本发明还涉及用所说衍生物及含有所说衍生物的药物组合物在哺乳动物体内提高胰岛素作用的方法。进一步，本发明还涉及某些已知的胰岛素调理素和被切断的胰岛素调理素衍生物。

主权项

1、一种制备含有如下基本结构的多肽衍生物及其适于药用的盐的方法。其中W选自下列序列组成的氨基酸序列，His-Asp-Glu-Phe-Glu-Arg-His-Ala-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Val-Ser-Ser-Tyr-Leu-Glu-Gly-Gln-Ala-Ala-Lys-Glu-Phe-lle-Ala-Trp-Leu-Val-Lys-Gly-Arg-GlyandHis-Asp-Glu-Phe-Glu-Arg-His-Ala-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Val-Ser-Ser-Tyr-Leu-Glu-Gly-Gln-Ala-Ala-Lys-Glu-Phe-lle-Ala-Trp-Leu-Val-Lys-Gly-Arg；其中衍生物的PI约为4.0或更小，或者PI约为7.0或更大，该衍生物当施于哺乳动物时产生具有促胰岛素活性的多肽衍生物，该方法包括用本身已知方法制备所说基本结构的衍生物，并且任意将所说衍生物用本身已知方法转化成其适于药用的盐。