肽化合物

摘要

本发明公开了单链肽化合物，其中在非末端氨基酸的Cα原子位置上被权利要求1所定义的基团-A所取代。基团-A所键合的Cα原子上的天然α侧链不存在。本发明的肽衍生物对抑制细胞增殖非常有用，特别对抑制骨髓组织生成和骨髓细胞有用。

主权项

1、一种肽化合物衍生物，该衍生物含有一种单链血调节肽，其中非末端氨基酸的Cα原子被基团-A取代且天然α侧链不在所述的Cα原子的位置，其中-A为基团-CRARA′-Z，这里的每个RA分别为氢原子或基团-RA″、-ORA″、-SRA″、-NRA″RA″、CONRA″RA″、-COORA″；RA′为氢原子或基团RA″；RA″为烷基、环烷基、烷酰基、羟烷基、anidine或碳环或杂环基团；Z为基团-ORB、-NRCRC、-CRDRERF或除未取代的苯基之外的取代或未取代的芳族或非芳族的碳环或杂环基团；其中每个RB为如烷基、芳烷基或芳基基团之类的直链或支链、饱和或不饱和烃的基团，也还可以被一个或多个RA基团取代，其中RA如上所定义，以及还可以被一个或多个-N-、-O-或-S-杂原子间断；RC为氢原子或基团RB；RD为氢原子或基团RF；RE为氢原子或基团RF，或与基团RD一起形成基团；以及RF为基团-RB、-ORB、-NRCRC或-SRB，或羟基、羧基、氨基羰基或烷氧基，或者为与连在Cα原子上的氮原子相接的亚甲基，或者为与RD一起形成的亚烷基，或者在RA、RA′、RD和RE中的一个基团不是氢原子的条件下，RF为氢原子。