发明名称 |
17-β-取代的-4-氮杂-5α-雄烷-3-酮衍生物 |
摘要 |
式(Ⅰ)化合物或其药用盐是睾酮5α-还原酶抑制剂,用来治疗前列腺良性增生,前列腺癌和乳腺癌,皮脂溢、妇女多毛症和男性斑秃;式中R、A、R<SUB>1</SUB>、R<SUB>2</SUB>、R<SUB>3</SUB>、A和符号……的定义说明书中所述。 |
申请公布号 |
CN1085223A |
申请公布日期 |
1994.04.13 |
申请号 |
CN93109304.X |
申请日期 |
1993.07.29 |
申请人 |
法米塔利亚·卡洛·埃巴有限责任公司 |
发明人 |
A·潘泽里;M·内茜;E·迪萨尔 |
分类号 |
C07J73/00;A61K31/58 |
主分类号 |
C07J73/00 |
代理机构 |
中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
代理人 |
黄泽雄 |
主权项 |
1、下式(Ⅰ)的化合物及其药用盐:<img file="93109304X_IMG2.GIF" wi="1588" he="850" />式中R是氢或未取代的或被一个或多个氟原子取代的C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>-烷基;A是一单键或直链或支链的C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-亚烷基链;R<sub>1</sub>是氢或未取代的或被一个或多个氟原子取代的C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基;R<sub>2</sub>是(a)未被取代的或被一个或多个如下基团取代的C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基:氟、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>-烷氧羰基、氨甲酰基、羧基、羟基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>-烷氧基、氨基、二-C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>-烷胺基、巯基和C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>-烷硫代基;或(b)C<sub>5</sub>-C<sub>7</sub>环烷基或未被取代的或被一个或多个氟原子取代的C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>环烷基烷基;或(c)未被取代的或被一个或多个如下基团于芳环上取代的芳基或C<sub>7</sub>-C<sub>10</sub>芳烷基:卤素、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>-烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>-烷氧基、羟基和三氟甲基;或(d)C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>杂环烷基,杂环中含有一个或多个N、O和S原子,它们未被取代或环上被一个或多个氟原子取代;R<sub>3</sub>是氢、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>-烷基、未被取代或环上被一个或多个如下基团取代的芳基或C<sub>7</sub>-C<sub>10</sub>-芳烷基:卤素、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>-烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>-烷氧基、羟基和三氟甲基;Z是(a′)未被取代的或被一个或多个氟原子取代的C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基;(b′)-OR<sub>5</sub>基团,R<sub>5</sub>是C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基;(c′)-<img file="93109304X_IMG3.GIF" wi="245" he="150" />基团,R<sub>6</sub>和R<sub>7</sub>各自独立为氢、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基、C<sub>5</sub>-C<sub>7</sub>环烷基或苯基,或者R<sub>6</sub>与R<sub>7</sub>共同与氮相连形成五元或六元饱和杂单环,它任选地含至少另外一个氧或氮杂原子;符号<img file="93109304X_IMG4.GIF" wi="115" he="90" />代表单键或双键;当Z是OR<sub>5</sub>时,R<sub>2</sub>不是未被取代的C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基。 |
地址 |
意大利米兰 |