POSTUPAK ZA DOBIJANJE NOVIH MIKROLIDNIH JEDINJENJA

摘要

POSTUPAK ZA DOBIJANJE NOVIH MIKROLIDNIH JEDINJENJA, opste formule (I): i njihovih soli, pri cemu u formuli: R1 pretstavlja metil, etil ili izopropil grupu: R2 pretstavlja vodonikov atom, C1-4alkil grupu ili alil grupu i grupa =NOR2 je u E-konfiguraciju; i OR3 je hidroksilna grupa ili -OR4' -OCOR4 ili -OCOOR4, gde je R4 C1-4alkil ili -OCOR8 R9, gde su R8 i R9 nezavisno vodonik ili C1-4alkil, naznacen time, sto za dobivanje jedinjenja formule (I) u kojoj je OR3 hidroksilna grupa, obuhvata redukciju jedinjenja formule (III) u kojoj R1 i R2 imaju gornjua znacenja, sa redukcionim sredstvom izabranim iz grupe koja sadrzi borohidride alkalnih metala i alkoksialuminijum-hidrida littijuma, pozeljno sa natrijum-borohidridom, u nekom alkalnom rastvaracu, kao sto je izopropilalkoholu ili izobutilalkoholu, na temperaturi u intervalu od -30 do + 80° C, najpodesnije na 0 ; posle cega se, prema potrebi, vrsi konverzija OR3 grupe u supstituisani hidroksilnu grupu reakcijom dobivenog jedinjenja sa reagensom izabranim iz grupe koji obuhvata kiselinu formule R4COOH, ili njen reaktivni derivat, kao sto je hlorid, anhidrid, ili aktiviran estar, pri cemu se reakcija vrsi na konvencionalan nacin u prisustvu sredstva za vezivanje kiseline tercijarnog amina kao sto je dietilamin, piridin i slicni, ili sredstva za kondenzaciju kao sto je karbodimid, N,N'-dicikloheksilkarbodimid, pri cemu se reakcija vrsi u ne vodenim sredinama na temperaturi u intervalu -20 do +100 C; i potom, ako se zeli, za pravljenje jedinjenja formule (I) u kojoj je R2 C1-4alkil ili C3alil grupa, jedinjenje formule (I) u kojoj je R2 atom vodonika i OR3 supstituisana hidroksilna grupa, reaguje sa sredstvom za eterifikaciju formule R2Y, gde je R2 kao sto je definisano ranije a Y je odlazeca grupa, pri cemu se ova reakcija vrsi na uobicajeni nacin, i konacno, ako se zeli, uklanja se zastita sa OR3 zasticene hidroksilne grupe, i ako se zeli, prevodi se jedinjenje formule (I), u svoje soli.